Novel substituted aminothiazoles as potent and selective anti-hepatocellular carcinoma agents.
Novel substituted aminothiazoles as potent and selective anti-hepatocellular carcinoma agents.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2016.10.015
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发表时间：
2016-12-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Du Y
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lu H;Rogowskyj J;Yu W;Venkatesh A;Khan N;Nakagawa S;Goossens N;Koh AP;Higashi T;Gunasekaran G;Schwarz ME;Hiotis SP;Xu X;Kinney W;Hoshida Y;Block T;Cuconati A;Du Y
基于我们之前鉴定的二取代氨基噻唑（HBF-0079）与非 HCC 肝细胞系相比，对 HCC 衍生细胞系具有良好的选择性毒性，制备并评估了一系列三取代氨基噻唑衍生物。这项工作发现了 4-(吡嗪-2-基)-2-(嘧啶-2-基氨基)噻唑-5-羧酸异丙酯 14，其 EC50 值为 0.11 μM，选择性超过 450 倍，其碳酸甲酯前药 24 在有机溶剂中具有改善的溶解度。此外，14 还被证明可以减少直接来自患者的几种肝癌细胞的增殖。
Based on our previous identification of a disubstituted aminothiazole termed HBF-0079 with promising selective toxicity for HCC-derived cell lines versus non-HCC liver lines, a series of tri-substituted aminothiazole derivatives were prepared and evaluated. This work resulted in the discovery of isopropyl 4-(pyrazin-2-yl)-2-(pyrimidin-2-ylamino)thiazole-5-carboxylate,14, which displayed EC50value of 0.11 μM and more than 450 times of selectivity, and its methyl carbonate prodrug24with improved solubility in organic solvents. Furthermore,14, was shown to reduce the proliferation of several liver cancer cells derived directly from patients.
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期刊：
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子：
--
作者：
Al-Qubaisi M;Rozita R;Yeap SK;Omar AR;Ali AM;Alitheen NB
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Alitheen NB