Opioid and neurokinin activities of substance P fragments and their analogs.
Opioid and neurokinin activities of substance P fragments and their analogs.
复制标题
P 物质片段及其类似物的阿片类药物和神经激肽活性。
DOI：
10.1016/0014-2999(91)90038-r
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发表时间：
1991
影响因子：
5
通讯作者：
Wilcox,GL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lei,SZ;Lipkowski,AW;Wilcox,GL
新开发的 P 物质 (SP) 类似物具有改变的 N 末端序列，可平衡 N 末端和 C 末端元件及其融合产物的亲脂性，并使用 i.t. 进行了检查。注射到小鼠体内。它。注射全长类似物或 C 端六肽 (CP) 会产生类似于 SP 引起的咬和抓行为。 SPF 的效力比天然 SP 约低 5 倍，CP 约低 14 倍。 N 末端肽 (NP) 本身无活性，但会抑制 CP 引发的行为。纳洛酮拮抗 NP 的这种作用，并使 SPF 剂量反应曲线向左移动 4 倍。然而，纳洛酮对 CP 的作用或任何天然神经激肽的作用没有影响。该结果与 SP 的 N 端和 C 端类似物在啮齿动物的 CNS 中分别具有阿片样作用和 SP 样作用的假设是一致的。此外，至少包括末端四肽的SP类似物保留了神经激肽活性。
Newly developed substance P (SP) analogs with altered N-terminal sequences which equalize the lipophilicity of the N-terminal and C-terminal elements and of their fusion product were examined using i.t. injection in mice. I.t. injection of either the full length analog or the C-terminal hexapeptide (CP) produced biting and scratching behavior similar to that elicited by SP. SPF was approximately 5-fold and CP 14-fold less potent than native SP. The N-terminal peptide (NP) was inactive by itself but inhibited CP-elicited behavior. Naloxone antagonized this action of NP and shifted the SPF dose-response curve 4-fold to the left. However, naloxone had no effect on the action of CP or on the action of any of the native neurokinins. The results are consistent with the hypothesis that N- and C-terminal analogs of SP can have opioid and SP-like actions, respectively, in the CNS of rodents. Furthermore, analogs of SP which include at least the terminal tetrapeptide retain neurokinin activity.
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