Drugging Fuzzy Complexes in Transcription.
Drugging Fuzzy Complexes in Transcription.
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DOI：
10.3389/fmolb.2021.795743
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发表时间：
2021
影响因子：
5
通讯作者：
Henley MJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Su BG;Henley MJ
转录因子（TF）是最有前途但未被充分利用的一类药物靶点。结构和相互作用中的高度内在无序（即，在这方面需要解决的最重要的挑战之一是如何处理信托基金的“未来”问题。在这里，我们讨论的影响，转录因子药物的发现，描述如何障碍构成的基本问题，典型的药物设计，以及用于其他类别的蛋白质，如受体或酶的筛选方法。然后，我们推测现代生物物理学和化学生物学方法可以协同作用，以克服许多这些挑战，直接解决TF障碍和future所带来的挑战。
Transcription factors (TFs) are one of the most promising but underutilized classes of drug targets. The high degree of intrinsic disorder in both the structure and the interactions (i.e., “fuzziness”) of TFs is one of the most important challenges to be addressed in this context. Here, we discuss the impacts of fuzziness on transcription factor drug discovery, describing how disorder poses fundamental problems to the typical drug design, and screening approaches used for other classes of proteins such as receptors or enzymes. We then speculate on ways modern biophysical and chemical biology approaches could synergize to overcome many of these challenges by directly addressing the challenges imposed by TF disorder and fuzziness.
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影响因子：
14.8
作者：
Arrowsmith CH;Audia JE;Austin C;Baell J;Bennett J;Blagg J;Bountra C;Brennan PE;Brown PJ;Bunnage ME;Buser-Doepner C;Campbell RM;Carter AJ;Cohen P;Copeland RA;Cravatt B;Dahlin JL;Dhanak D;Edwards AM;Frederiksen M;Frye SV;Gray N;Grimshaw CE;Hepworth D;Howe T;Huber KV;Jin J;Knapp S;Kotz JD;Kruger RG;Lowe D;Mader MM;Marsden B;Mueller-Fahrnow A;Müller S;O'Hagan RC;Overington JP;Owen DR;Rosenberg SH;Roth B;Ross R;Schapira M;Schreiber SL;Shoichet B;Sundström M;Superti-Furga G;Taunton J;Toledo-Sherman L;Walpole C;Walters MA;Willson TM;Workman P;Young RN;Zuercher WJ
通讯作者：
Zuercher WJ
影响因子：
8.6
作者：
Boike L;Cioffi AG;Majewski FC;Co J;Henning NJ;Jones MD;Liu G;McKenna JM;Tallarico JA;Schirle M;Nomura DK
通讯作者：
Nomura DK
影响因子：
4
作者：
Buhrlage, Sara J.;Bates, Caleb A.;Rowe, Steven P.;Minter, Aaron R.;Brennan, Brian B.;Majmudar, Chinmay Y.;Wemmer, David E.;Al-Hashimi, Hashim;Mapp, Anna K.
通讯作者：
Mapp, Anna K.
影响因子：
5.6
作者：
Heller, Gabriella T.;Aprilel, Francesco A.;Vendruscolo, Michele
通讯作者：
Vendruscolo, Michele
影响因子：
4
作者：
Jost M;Weissman JS
通讯作者：
Weissman JS