Discovery of a new class of non-β-lactam inhibitors of penicillin-binding proteins with Gram-positive antibacterial activity.
Discovery of a new class of non-β-lactam inhibitors of penicillin-binding proteins with Gram-positive antibacterial activity.
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发现具有革兰氏阳性抗菌活性的青霉素结合蛋白的新型非β-内酰胺抑制剂。
DOI：
10.1021/ja500053x
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发表时间：
2014-03-05
影响因子：
15
通讯作者：
Chang M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
O'Daniel PI;Peng Z;Pi H;Testero SA;Ding D;Spink E;Leemans E;Boudreau MA;Yamaguchi T;Schroeder VA;Wolter WR;Llarrull LI;Song W;Lastochkin E;Kumarasiri M;Antunes NT;Espahbodi M;Lichtenwalter K;Suckow MA;Vakulenko S;Mobashery S;Chang M
由难以治疗的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的感染是一个严重的全球公共卫生问题，因为MRSA已经对许多类别的抗生素产生了广泛的耐药性。我们在此公开了一类新的非β-内酰胺类抗生素--恶二唑的发现，它能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的青霉素结合蛋白2a。恶二唑对万古霉素和利奈唑胺耐药的MRSA和其他革兰氏阳性细菌菌株显示出杀菌活性，在小鼠感染模型中具有体内疗效，并具有100%的口服生物利用度。
Infections caused by hard-to-treat methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) are a serious global public-health concern, as MRSA has become broadly resistant to many classes of antibiotics. We disclose herein the discovery of a new class of non-β-lactam antibiotics, the oxadiazoles, which inhibit penicillin-binding protein 2a (PBP2a) of MRSA. The oxadiazoles show bactericidal activity against vancomycin- and linezolid-resistant MRSA and other Gram-positive bacterial strains, in vivo efficacy in a mouse model of infection, and have 100% oral bioavailability.
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影响因子：
11.8
作者：
Klein E;Smith DL;Laxminarayan R
通讯作者：
Laxminarayan R
影响因子：
3.6
作者：
Lee, M;Hesek, D;Mobashery, S
通讯作者：
Mobashery, S
影响因子：
4.8
作者：
Fuda, C;Suvorov, M;Mobashery, S
通讯作者：
Mobashery, S
影响因子：
5.2
作者：
Kaka, Anjum S.;Rueda, Adriana M.;Musher, Daniel M.
通讯作者：
Musher, Daniel M.
DOI：
10.1038/nsb858
发表时间：
2002-11-01
期刊：
NATURE STRUCTURAL BIOLOGY
影响因子：
--
作者：
Lim, D;Strynadka, NCJ
通讯作者：
Strynadka, NCJ