Triazolyl tryptoline derivatives as β-secretase inhibitors.
Triazolyl tryptoline derivatives as β-secretase inhibitors.
复制标题
DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.09.043
复制
发表时间：
2010-11-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Vajragupta, Opa
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jiaranaikulwanitch, Jutamas;Boonyarat, Chantana;Fokin, Valery V.;Vajragupta, Opa
色托林是ochrolifuanine E的核心结构，是从泰国草药数据库针对BACE 1的虚拟筛选中获得的命中化合物，被用作BACE 1抑制剂设计的支架。通过催化叠氮-炔环加成反应合成了1，2，3-三唑环，将色托啉与不同的侧链连接。合成了22个三唑基色托啉衍生物，并筛选了其对BACE 1的抑制作用。JJCA-140是最有效的抑制剂（IC 50 = 1.49 μM），对BACE 1的选择性是Cat-D的100倍。
Tryptoline, a core structure of ochrolifuanine E, which is a hit compound from virtual screening of the Thai herbal database against BACE1 was used as a scaffold for the design of BACE1 inhibitors. The tryptoline was linked with different side chains by 1,2,3-triazole ring readily synthesized by catalytic azide-alkyne cycloaddition reactions. Twenty two triazolyl tryptoline derivatives were synthesized and screened for the inhibitory action against BACE1. JJCA-140 was the most potent inhibitor (IC50 = 1.49 μM) and was 100 times more selective for BACE1 than for Cat-D.
登录
查看更多内容
影响因子：
7.3
作者：
Ghosh, Arun K.;Kumaragurubaran, Nagaswamy;Tang, Jordan
通讯作者：
Tang, Jordan
影响因子：
3.8
作者：
MIRAND, C;LEMENOLIVIER, L;DELAUDE, C
通讯作者：
DELAUDE, C
影响因子：
7.3
作者：
Rajapakse, Hemaka A.;Nantermet, Philippe G.;Vacca, Joseph P.
通讯作者：
Vacca, Joseph P.
影响因子：
7.3
作者：
Malamas, Michael S.;Erdei, Jim;Robichaud, Albert J.
通讯作者：
Robichaud, Albert J.
影响因子：
3
作者：
Morris, Garrett M.;Huey, Ruth;Lindstrom, William;Sanner, Michel F.;Belew, Richard K.;Goodsell, David S.;Olson, Arthur J.
通讯作者：
Olson, Arthur J.