Generation of thiocillin variants by prepeptide gene replacement and in vivo processing by Bacillus cereus.
Generation of thiocillin variants by prepeptide gene replacement and in vivo processing by Bacillus cereus.
复制标题
DOI：
10.1021/ja908777t
复制
发表时间：
2009-12-09
影响因子：
15
通讯作者：
Walsh, Christopher T.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Acker, Michael G.;Bowers, Albert A.;Walsh, Christopher T.
硫代西林是一种天然产物抗生素，来源于核糖体编码的肽，这些肽经过广泛的翻译后修饰产生成熟的含三噻唑基吡啶的大环化合物。不良的药代动力学特性阻碍了这些高效抗生素的临床应用。通过体内操纵负责生产thiocillin前体肽的基因，我们已经产生了65种新的thiocillin变体，使我们能够探索前体肽成熟和抗生素活性中涉及的结构-活性关系。
The thiocillins are natural-product antibiotics derived from ribosomally encoded peptides that undergo extensive posttranslational modifications to yield the mature trithiazolylpyridine-containing macrocyclic compound. Poor pharmacokinetic properties have prevented the clinical use of these highly potent antibiotics. Through in vivo manipulation of the gene responsible for production of the thiocillin precursor peptide, we have generated 65 novel thiocillin variants, allowing us to explore structure−activity relationships involved in both precursor peptide maturation and antibiotic activity.
登录
查看更多内容
影响因子：
14.8
作者：
Donia, Mohamed S.;Hathaway, Brian J.;Schmidt, Eric W.
通讯作者：
Schmidt, Eric W.
影响因子：
15
作者：
Nicolaou, KC;Zak, M;Ghadiri, MR
通讯作者：
Ghadiri, MR
影响因子：
56.9
作者：
Xie, LL;Miller, LM;van der Donk, WA
通讯作者：
van der Donk, WA
影响因子：
15
作者：
Morris, Rowan P.;Leeds, Jennifer A.;Krastel, Philipp
通讯作者：
Krastel, Philipp
影响因子：
4.1
作者：
Nicolaou, K. C.;Dethe, Dattatraya H.;Chen, David Y. -K.
通讯作者：
Chen, David Y. -K.