Structure-Activity Relationship Studies with Tetrahydroquinoline Analogs as EPAC Inhibitors.
Structure-Activity Relationship Studies with Tetrahydroquinoline Analogs as EPAC Inhibitors.
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与四氢喹啉类似物作为EPAC抑制剂的结构活性关系研究。
DOI：
10.1021/acsmedchemlett.7b00358
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发表时间：
2017-11-09
影响因子：
4.2
通讯作者：
Natarajan A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sonawane YA;Zhu Y;Garrison JC;Ezell EL;Zahid M;Cheng X;Natarajan A
EPAC蛋白是治疗心脏肥大和肿瘤转移的潜在靶点。几个实验室使用四氢喹啉类似物CE3F4来分析EPAC1在各种疾病状态中的作用。在这里，我们报告了探索各种官能团的四氢喹啉类似物的SAR研究。最有效的EPAC抑制剂12A以不可分离的E(主要)和Z(次要)旋转体的混合物存在。N-甲酰基的旋转确实影响了抗EPAC的活性。
EPAC proteins are therapeutic targets for the potential treatment of cardiac hypertrophy and cancer metastasis. Several laboratories use a tetrahydroquinoline analog, CE3F4, to dissect the role of EPAC1 in various disease states. Here, we report SAR studies with tetrahydroquinoline analogs that explore various functional groups. The most potent EPAC inhibitor 12a exists as a mixture of inseparable E (major) and Z (minor) rotamers. The rotation about the N-formyl group indeed impacts the activity against EPAC.
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DOI：
10.1073/pnas.1210209109
发表时间：
2012-11-06
影响因子：
11.1
作者：
Tsalkova, Tamara;Mei, Fang C.;Cheng, Xiaodong
通讯作者：
Cheng, Xiaodong
影响因子：
4.8
作者：
Courilleau, Delphine;Bisserier, Malik;Lezoualc'h, Frank
通讯作者：
Lezoualc'h, Frank
影响因子：
1.5
作者：
Gruzdev, D. A.;Vakarov, S. A.;Krasnov, V. P.
通讯作者：
Krasnov, V. P.
影响因子：
15
作者：
Wiberg, KB;Rush, DJ
通讯作者：
Rush, DJ
影响因子：
3.6
作者：
Hu, Dennis X.;Grice, Peter;Ley, Steven V.
通讯作者：
Ley, Steven V.