Antineoplastic agents. 592. Highly effective cancer cell growth inhibitory structural modifications of dolastatin 10.
Antineoplastic agents. 592. Highly effective cancer cell growth inhibitory structural modifications of dolastatin 10.
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DOI：
10.1021/np1007334
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发表时间：
2011-05-27
影响因子：
5.1
通讯作者：
Toms S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Pettit GR;Hogan F;Toms S
多拉司他汀系列独特的肽最初是作为海兔 Dolabella aurillaryia 的成分被发现的，在提供生物线索方面越来越重要，特别是在新的有用的抗癌药物方面。 Dolastatin 10 和三种类似物（经过较小的结构修饰，被命名为 auristatins）目前正在进行人类癌症临床试验。本研究旨在探索通过磷酸盐或喹啉修饰的方式递送到癌症部位。最初的目标，磷酸钠 3b (GI50 10−2–10−4 μg/mL)、auristatin 2-AQ (4，GI50 10−2–10−3 μg/mL) 和 auristatin 6-AQ (5，GI50 10−4 μg/mL) 表现出优异的癌细胞生长抑制特性。
The dolastatin series of unique peptides, originally discovered as constituents of the sea hare Dolabella auricularia, is of increasing importance in providing biological leads, especially to new and useful anticancer drugs. Dolastatin 10 and three analogues, minor structural modifications designated auristatins, are currently in human cancer clinical trials. The present study was undertaken to explore delivery to the cancer sites by way of phosphate or quinoline modifications. The initial objectives, auristatin TP as sodium phosphate 3b (GI50 10−2–10−4 μg/mL), auristatin 2-AQ (4, GI50 10−2–10−3 μg/mL), and auristatin 6-AQ (5, GI50 10−4 μg/mL), exhibited superior cancer cell growth inhibitory properties.
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