Localization of vasopressin binding sites in rat tissues using specific V1 and V2 selective ligands.
Localization of vasopressin binding sites in rat tissues using specific V1 and V2 selective ligands.
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使用特定的 V1 和 V2 选择性配体定位大鼠组织中的加压素结合位点。
DOI：
10.1210/endo-126-3-1478
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发表时间：
1990
期刊：
影响因子：
4.8
通讯作者：
C. I. Johnston
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
P. A. Phillips;J. Abrahams;Janice M. Kelly;Vincent Mooser;Deborah Trinder;C. I. Johnston
精氨酸加压素 (AVP) 作用于至少两种受体类型，根据第二信使进行分类。 V1 受体通过磷脂酰肌醇水解动员细胞内钙发挥作用，并影响血压和肝糖原分解。 V2 受体通过 cAMP 激活腺苷酸环化酶发挥作用，产生抗利尿作用。先前对不同 AVP 受体的研究因使用非选择性放射性配体而受到阻碍，例如 [3H]AVP（与所有类型的 V1 和 V2 受体、某些催产素受体和神经生理素结合）以及第二信使测量的困难。本文描述了使用选择性 V1 和 V2 放射性配体与体外放射自显影技术来研究大鼠组织中的 V1 和 V2 结合位点。 [125I][1-(β-巯基-β,β-环戊亚甲基丙酸), 7-肌氨酸]精氨酸加压素 ([125I][d(CH2)5,肌氨酸7]AVP)，一种选择性 V1 拮抗剂放射性配体，与大脑、睾丸、颈上神经节、肝脏、血管和肾髓质区域结合。 [125I][d(CH2)5,Sarcosine7]AVP 结合的药理学特征与与 V1 受体结合的预期一致。没有证实与垂体、肾小球、肠道、心脏、脊髓、卵巢、肾上腺髓质或肾上腺皮质有特异性结合。 [3H]1-脱氨基[8-D-精氨酸]加压素[( 3H]DDAVP)是一种有效的V2受体激动剂放射性配体，用于研究V2受体。仅在肾脏中鉴定出特异性结合，这与肾集合管上抗利尿剂 V2 受体的已知分布一致。在内皮或肝脏中，DDAVP 可能影响凝血因子的释放，而在大脑、脊髓、交感神经节、心脏或血管平滑肌等 DDAVP 可能引起血管舒张的区域中，也没有显示出结合。这些研究证明了使用这些放射性配体来研究各种组织中的 V1 和 V2 受体。此外，由于这些配体具有选择性，因此它们特别适用于研究 V1 和 V2 受体共存的组织（例如肾脏）中的不同受体亚型。
Arginine vasopressin (AVP) acts on at least two receptor types, classified on the basis of their second messengers. The V1 receptor acts via mobilization of intracellular calcium through phosphatidylinositol hydrolysis and influences blood pressure and hepatic glycogenolysis. The V2 receptor acts via cAMP through activation of adenylate cyclase and causes antidiuresis. Previous studies of the different AVP receptors have been hampered by the use of nonselective radioligands, such as [3H]AVP (which binds to all types of V1 and V2 receptors, certain oxytocin receptors, and neurophysins) as well as the difficulty of measurement of second messengers. This paper describes the use of selective V1 and V2 radioligands with in vitro autoradiography to study V1 and V2 binding sites in rat tissues. [125I][1-(beta-mercapto-beta,beta-cyclopentamethylene propionic acid), 7-sarcosine] arginine vasopressin ([125I][d(CH2)5,Sarcosine7]AVP), a selective V1 antagonist radioligand, bound to regions of the brain, testis, superior cervical ganglion, liver, blood vessels, and renal medulla. Pharmacological characterization of [125I][d(CH2)5,Sarcosine7]AVP binding was consistent with that expected for binding to V1 receptors. There was no specific binding demonstrable to pituitary, renal glomeruli, gut, heart, spinal cord, ovary, adrenal medulla, or adrenal cortex. [3H]1-deamino [8-D-arginine] vasopressin [( 3H]DDAVP), a potent V2 receptor agonist radioligand, was used to study V2 receptors. Specific binding was only identified in the kidney consistent with the known distribution of antidiuretic V2 receptors on renal collecting tubules. No binding was demonstrated on endothelium or liver where DDAVP might influence clotting factor release, nor in the brain, spinal cord, sympathetic ganglia, heart or vascular smooth muscle, regions where DDAVP might cause vasodilatation. These studies demonstrate the use of these radioligands to study V1 and V2 receptors in a variety of tissues. Also, since these ligands are selective they are of particular use to study the different receptor subtypes in tissues where V1 and V2 receptors coexist, such as in the kidney.
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DOI：
10.1172/jci113888
发表时间：
1989
期刊：
The Journal of clinical investigation
影响因子：
--
作者：
Burnatowska-Hledin,MA;Spielman,WS
通讯作者：
Spielman,WS
影响因子：
7.3
作者：
GRZONKA, Z;LAMMEK, B;SCHWARTZ, IL
通讯作者：
SCHWARTZ, IL
加压素对培养的系膜细胞中磷酸肌醇和前列腺素产生的影响。
DOI：
10.1152/ajprenal.1985.249.1.f139
发表时间：
1985
期刊：
The American journal of physiology
影响因子：
--
作者：
Troyer,DA;Kreisberg,JI;Schwertz,DW;Venkatachalam,MA
通讯作者：
Venkatachalam,MA
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DOI：
10.3109/10799898609073928
发表时间：
1986
期刊：
Journal of receptor research
影响因子：
--
作者：
Cornett,LE;Dorsa,DM
通讯作者：
Dorsa,DM
抗利尿剂激动剂对清醒狗的急性血流动力学影响的表征。
影响因子：
3
作者：
Liard,JF
通讯作者：
Liard,JF