Synthesis and bioactivities of novel 2-(thioether/sulfone)-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazole derivatives
Synthesis and bioactivities of novel 2-(thioether/sulfone)-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazole derivatives
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新型2-(硫醚/砜)-5-吡唑基-1,3,4-恶二唑衍生物的合成及生物活性
DOI：
10.1016/j.cclet.2016.06.055
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发表时间：
2017-02
影响因子：
9.1
通讯作者：
Yang Song
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zheng Yu-Tao;Zhang Teng-Teng;Wang Pei-Yi;Wu Zhi-Bing;Zhou Lei;Ye Yi-Qiang;Zhou Xiang;He Ming;Yang Song
通过在1,3,4-恶二唑的5位上引入吡唑基团，合成了一系列新的2-（硫醚/砜）-5-吡唑基1,3,4-恶二唑衍生物。初步的生物测定表明，目标化合物对致病菌米黄单胞菌具有明显的活性。oryzae（Xoo）和5种植物病原真菌。其中，6c、7a、7band7cagainstxoo的半最大有效浓度（EC50）值分别在16.6 μg/mL和65.7 μg/mL以内，优于市售农用抗菌药物双巯噻唑（92.6 μg/mL）和硫代二唑铜（121.8 μg/mL）。化合物7a、7b和7a对5种植物真菌具有较强的抑菌活性，抑菌活性与甲螨唑相当。结果表明，该类化合物可作为有前景的抗真菌和抗菌药物进一步研究和开发。
By introducing the pyrazole moiety into the 5-position of 1,3,4-oxadiazole, a series of novel 2-(thioether/sulfone)-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazole derivatives were synthesized. Preliminary bioassays suggested that target compounds exhibited appreciable activity against pathogenic bacteriaXanthomonas oryzaepv.oryzae(Xoo) and five phytopathogenic fungiin vitro. Among them, the half-maximal effective concentration (EC50) values of6c,7a,7band7cagainstXoowere within 16.6 μg/mL and 65.7 μg/mL, which were better than those of commercial agricultural antibacterial bismerthiazol (92.6 μg/mL) and thiodiazole copper (121.8 μg/mL). While compounds7a,7b, and7cexerted comprehensive antifungal activity toward five plant fungi, which were comparable with that of hymexazol. The results demonstrated that this kind of compounds can be further studied and developed as promising antifungal and antibacterial agents.
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影响因子：
4.3
作者：
A. Gulkowska;I. J. Buerge;T. Poiger
通讯作者：
A. Gulkowska;I. J. Buerge;T. Poiger
影响因子：
4.1
作者：
Laurence H. Hand;Harriet J. Moreland
通讯作者：
Laurence H. Hand;Harriet J. Moreland
DOI：
10.4103/2231-4040.143040
发表时间：
2014-10
影响因子：
1.4
作者：
Pal D;Tripathi R;Pandey DD;Mishra P
通讯作者：
Mishra P
影响因子：
2.7
作者：
Li, Pei;Shi, Li;Song, Bao-An
通讯作者：
Song, Bao-An
影响因子：
6.7
作者：
El-Din, Mahmoud M. Gamal;El-Gamal, Mohammed I.;Oh, Chang-Hyun
通讯作者：
Oh, Chang-Hyun