Synthesis of novel and potent vorapaxar analogues.
Synthesis of novel and potent vorapaxar analogues.
复制标题
新型有效的沃拉帕沙类似物的合成。
DOI：
10.1039/c5ob02541a
复制
发表时间：
2016
影响因子：
3.2
通讯作者：
Knight E
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Knight E
Vorapaxar 是一种基于 ent-himbacine 支架的一流 PAR-1 拮抗药物。本文详细介绍了各种新型 vorapaxar 类似物的对映选择性和外消旋途径。生物测试表明这些化合物对 PAR-1 具有中等至优异的效力，其中最有效的类似物的 IC50 为 27 nM。
Vorapaxar is a first-in-class PAR-1 antagonistic drug based on the ent-himbacine scaffold. Detailed in this article are enantioselective and racemic routes to various novel vorapaxar analogues. Biological testing revealed these compounds to have moderate to excellent potencies against PAR-1 with the most potent analogue demonstrating an IC50 of 27 nM.
登录
查看更多内容
辛巴辛衍生的凝血酶受体 (PAR-1) 拮抗剂：吡啶环的 SAR。
影响因子：
2.7
作者：
Yan Xia;S. Chackalamannil;Martin C. Clasby;D. Doller;K. Eagen;W. Greenlee;H. Tsai;Jacqueline Agans;H. Ahn;G. Boykow;Y. Hsieh;C. Lunn;M. Chintala
通讯作者：
M. Chintala
沃拉帕沙对心血管疾病的二级预防：三药抗血小板治疗的新时代？
影响因子：
39
作者：
M. Krantz;S. Kaul
通讯作者：
S. Kaul
通过迈克尔诱导的分子内烷基化高度立体选择性合成碳环化合物环外手性中心的立体控制
影响因子：
1.8
作者：
M. Yamaguchi;M. Tsukamoto;I. Hirao
通讯作者：
I. Hirao
影响因子：
2
作者：
M. Casey;R. McCarthy
通讯作者：
R. McCarthy
影响因子：
7.3
作者：
Chackalamannil, S;Xia, Y;Chintala, M
通讯作者：
Chintala, M