68Ga-labeled inhibitors of prostate-specific membrane antigen (PSMA) for imaging prostate cancer.
68Ga-labeled inhibitors of prostate-specific membrane antigen (PSMA) for imaging prostate cancer.
复制标题
DOI：
10.1021/jm100623e
复制
发表时间：
2010-07-22
影响因子：
7.3
通讯作者：
Pomper MG
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Banerjee SR;Pullambhatla M;Byun Y;Nimmagadda S;Green G;Fox JJ;Horti A;Mease RC;Pomper MG
Gallium-68 是一种由发生器产生的用于正电子发射断层扫描 (PET) 的放射性核素，越来越多地用于肿瘤靶向肽的放射性标记。化合物 [68Ga]3 和 [68Ga]6 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的高亲和力、基于尿素的抑制剂，其合成时未校正的产率范围为 60 – 70%，放射化学纯度超过 99%。注射后 30 分钟，化合物 [68Ga]3 在 PSMA+ PIP 肿瘤内显示每克组织注射剂量 (%ID/g) 为 3.78 ± 0.90%，而 [68Ga]6 显示两小时 PSMA+ PIP 肿瘤摄取值为 3.29 ± 0.77%ID/g。在这些时间点，目标 (PSMA+ PIP) 与非目标 (PSMA−flu) 的比率分别为 4.6 和 18.3。两种化合物均通过小动物 PET 清晰地勾勒出肿瘤轮廓。用于 PSMA 的尿素系列显像剂可以用 68Ga 进行放射性标记，68Ga 是一种无回旋加速器的同位素，可用于临床 PET 研究，并保持靶标特异性。
Gallium-68 is a generator-produced radionuclide for positron emission tomography (PET) that is being increasingly used for radiolabeling of tumor-targeting peptides. Compounds [68Ga]3 and [68Ga]6 are high-affinity, urea-based inhibitors of the prostate-specific membrane antigen (PSMA) that were synthesized in decay-uncorrected yields ranging from 60 – 70% and radiochemical purities of more than 99%. Compound [68Ga]3 demonstrated 3.78 ± 0.90 percent injected dose per gram of tissue (%ID/g) within PSMA+ PIP tumor at 30 min post-injection, while [68Ga]6 showed a two hour PSMA+ PIP tumor uptake value of 3.29 ± 0.77%ID/g. Target (PSMA+ PIP) to non-target (PSMA− flu) ratios were 4.6 and 18.3, respectively, at those time points. Both compounds delineated tumor clearly by small animal PET. The urea series of imaging agents for PSMA can be radiolabeled with 68Ga, a cyclotron-free isotope useful for clinical PET studies, with maintenance of target specificity.
登录
查看更多内容
影响因子：
4.9
作者：
Kularatne, Sumith A.;Wang, Kevin;Low, Philip S.
通讯作者：
Low, Philip S.
影响因子：
9.3
作者：
Dimitrakopoulou-Strauss, Antonia;Hohenberger, Peter;Strauss, Ludwig G.
通讯作者：
Strauss, Ludwig G.
影响因子：
4.3
作者：
Heppeler, Axel;Andre, Joao P.;Maecke, Helmut R.
通讯作者：
Maecke, Helmut R.
影响因子：
2.8
作者：
Henderson, W;Taylor, MJ
通讯作者：
Taylor, MJ
影响因子：
6.7
作者：
Kaluderovic, Milena R.;Gomez-Ruiz, Santiago;Kaluderovic, Goran N.
通讯作者：
Kaluderovic, Goran N.