Design, synthesis, and in vitro antitumor activity evaluation of novel 4-pyrrylamino quinazoline derivatives.
Design, synthesis, and in vitro antitumor activity evaluation of novel 4-pyrrylamino quinazoline derivatives.
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DOI：
10.1111/j.1747-0285.2011.01234.x
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发表时间：
2011-12
影响因子：
3
通讯作者：
Ji M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wu X;Li M;Tang W;Zheng Y;Lian J;Xu L;Ji M
在这里，我们描述了两个系列的4-吡啶氨基喹唑啉作为EGFR抑制剂吉非替尼的新类似物的设计和合成。研究了这些新化合物对胰腺（Miapaca2）和前列腺（DU145）癌细胞的体外抗肿瘤活性。与亲本吉非替尼相比，18个衍生物对癌细胞的细胞毒性均显著增加。研究了体外激酶对EGFR的抑制活性。其中化合物GI-6、GII-4、GII-6、GII-8和GII-9是较有潜力的RTK抑制剂。基于这些结果，我们提出了简单的构效关系，为设计和开发更有效的抗肿瘤药物提供信息。
Here we describe the design and synthesis of two series of 4-pyrrylamino quinazolines as new analogues of the EGFR inhibitor Gefitinib. In vitro antitumor activity of these novel compounds against pancreatic (Miapaca2) and prostate (DU145) cancer cell lines was evaluated. Compared with the parental Gefitinib, all the 18 derivatives show a greatly increased cytotoxicity to cancer cells. In vitro kinase inhibitory activity on EGFR was also investigated. Among them, compounds GI-6, GII-4, GII-6, GII-8, and GII-9 are more potential RTK inhibitors. Based on these results, we propose simple structure-activity relationship to provide information for designing and developing more potent antitumor agents.
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