In vivo positron emission tomography (PET) imaging with an alphavbeta6 specific peptide radiolabeled using 18F-"click" chemistry: evaluation and comparison with the corresponding 4-[18F]fluorobenzoyl- and 2-[18F]fluoropropionyl-peptides.
In vivo positron emission tomography (PET) imaging with an alphavbeta6 specific peptide radiolabeled using 18F-"click" chemistry: evaluation and comparison with the corresponding 4-[18F]fluorobenzoyl- and 2-[18F]fluoropropionyl-peptides.
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DOI：
10.1021/jm800608s
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发表时间：
2008-10-09
影响因子：
7.3
通讯作者：
Sutcliffe, Julie L.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hausner, Sven H.;Marik, Jan;Gagnon, M. Karen J.;Sutcliffe, Julie L.
许多放射性标记的肽已被用于多种细胞表面受体的体内成像。对于使用[18F]氟的PET应用，通过辅基方法对肽进行放射性标记。我们先前开发了使用4-[18F]氟苯甲酸和2-[18F]氟丙酸的溶液相18F-“点击”放射性标记和固相放射性标记。在这里，我们比较了3种不同的放射性标记方法，并报告了对PET成像和药代动力学的影响。辅基确实有影响;观察到极性显著不同的代谢物。
Numerous radiolabeled peptides have been utilized for in vivo imaging of a variety of cell-surface receptors. For applications in PET using [18F]fluorine, peptides are radiolabeled via a prosthetic group approach. We previously developed solution-phase 18F-“click” radiolabeling and solid-phase radiolabeling using 4-[18F]fluorobenzoic and 2-[18F]fluoropropionic acids. Here we compare the 3 different radiolabeling approaches and report the effects on PET imaging and pharmacokinetics. The prosthetic groups did have an influence; metabolites with significantly different polarities were observed.
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