Isolation of betulinic acid, its methyl ester and guaiane sesquiterpenoids with protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity from the roots of Saussurea lappa C.B.Clarke.
Isolation of betulinic acid, its methyl ester and guaiane sesquiterpenoids with protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory activity from the roots of Saussurea lappa C.B.Clarke.
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分离β酸，其甲基酯和瓜伊安娜倍半萜与蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性，来自Saussurea Lappa C.B. Clarke的根。
DOI：
10.3390/molecules14010266
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发表时间：
2009-01-08
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Seog Ahn J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Choi JY;Na M;Hyun Hwang I;Ho Lee S;Young Bae E;Yeon Kim B;Seog Ahn J
利用体外蛋白酪氨酸磷酸酶1B （PTP1B）抑制实验，对雪莲根的MeOH提取物进行活性引导分离，分离出四种活性成分：白桦酸(1)、白桦酸甲酯(2)、mokko内酯(3)和脱氢木香内酯(4)，以及九种无活性化合物。我们的研究结果表明，白桦酸(1)及其甲酯2，以及两个愈创木烷倍半萜3和4是开发新的PTP1B抑制剂的潜在先导基团。
Activity-guided fractionation of a MeOH extract of the roots of Saussurea lappa C.B.Clarke (Compositae), using an in vitro protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibition assay, led to the isolation of four active constituents: betulinic acid (1), betulinic acid methyl ester (2), mokko lactone (3) and dehydrocostuslactone (4), along with nine inactive compounds. Our findings indicate that betulinic acid (1) and its methyl ester 2, as well as the two guaiane sesquiterpenoids 3 and 4 are potential lead moieties for the development of new PTP1B inhibitors.
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