Selective Cyclin‐Dependent Kinase Inhibitors Discriminating between Cell Cycle and Transcriptional Kinases
Selective Cyclin‐Dependent Kinase Inhibitors Discriminating between Cell Cycle and Transcriptional Kinases
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选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂区分细胞周期和转录激酶
DOI：
--
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发表时间：
2009
影响因子：
5.2
通讯作者：
V. Kryštof
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
J. Węsierska;V. Kryštof
细胞周期的进展受激活和抑制细胞因子的控制。这些正负作用调节因子之间的微妙平衡保证了正常细胞正常的细胞周期进程，并促进了细胞对各种应激刺激的反应。在癌细胞中，细胞周期正调控因子活性的增强常常伴随着细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制物的丢失或失活。细胞CDK抑制剂的药物补充是一种非常有前途的治疗选择。生成的CDK的药理抑制剂属于不同类别的化合物，表现出不同的CDK抑制特性。本文综述了属于嘌呤类似物类的CDK抑制剂罗斯科维汀的作用和专一性，并对其对细胞周期和转录CDKs的抑制作用进行了讨论。
Progression of the cell cycle is controlled by activating and inhibiting cellular factors. The delicate balance between these positive‐ and negative‐acting regulators warrants proper cell cycle progression in normal cells and facilitates cellular response to a variety of stress stimuli. The increased activity of the positive regulators of the cell cycle in cancer cells is frequently accompanied by the loss or inactivation of the inhibitors of cyclin‐dependent kinases (CDKs). The supplementation of the cellular CDK inhibitors by the pharmacological counterparts is a very promising therapeutic option. The generated pharmacological inhibitors of CDKs belong to different classes of compounds and display various CDK inhibitory features. In this article the action and specificity of CDK inhibitor roscovitine, belonging to the group of purine analogues, is reviewed and the rationale for dissecting the inhibitory action on cell cycle and transcriptional CDKs is discussed.
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细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 roscovitine 抑制 RNA 合成并触发未经 Ser15 和 Lys382 修饰的 p53 的核积累。
影响因子：
3.6
作者：
Ljungman,M;Paulsen,MT
通讯作者：
Paulsen,MT
CAK 是 p34cdc2 激活激酶，含有与 p40MO15 相同或密切相关的蛋白质。
DOI：
10.1002/j.1460-2075.1993.tb05982.x
发表时间：
1993
期刊：
The EMBO journal
影响因子：
--
作者：
Solomon,MJ;Harper,JW;Shuttleworth,J
通讯作者：
Shuttleworth,J
影响因子：
16
作者：
Larochelle, Stephane;Merrick, Karl A.;Fisher, Robert P.
通讯作者：
Fisher, Robert P.
影响因子：
10.5
作者：
Diehl, JA;Cheng, MG;Sherr, CJ
通讯作者：
Sherr, CJ
影响因子：
16
作者：
Dahiya, A;Wong, S;Dean, DC
通讯作者：
Dean, DC