Exploring chemical diversity via a modular reaction pairing strategy.
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DOI：
10.3762/bjoc.8.147
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发表时间：
2012
影响因子：
2.7
通讯作者：
Hanson PR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Loh JK;Yoon SY;Samarakoon TB;Rolfe A;Porubsky P;Neuenswander B;Lushington GH;Hanson PR
报道了一种利用微波辅助的分子间亲核芳香取代（SNAr）多样化途径高效合成80个独特的苯并氧硫杂环辛1，1-二氧化物库。通过磺酰化/SNAr/Mitsunobu反应配对方案产生八个苯并稠合磺内酰胺核心，随后通过分子间SNAr与十个手性非外消旋胺/氨基醇结构单元进行多样化。采用计算分析来探索和评估图书馆的化学多样性。
The efficient synthesis of an 80-member library of unique benzoxathiazocine 1,1-dioxides by a microwave-assisted, intermolecular nucleophilic aromatic substitution (SNAr) diversification pathway is reported. Eight benzofused sultam cores were generated by means of a sulfonylation/SNAr/Mitsunobu reaction pairing protocol, and subsequently diversified by intermolecular SNAr with ten chiral, non-racemic amine/amino alcohol building blocks. Computational analyses were employed to explore and evaluate the chemical diversity of the library.
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