Binding of the imidazoline UK-14, 304, a putative full alpha 2-adrenoceptor agonist, to rat cerebral cortex membranes.
Binding of the imidazoline UK-14, 304, a putative full alpha 2-adrenoceptor agonist, to rat cerebral cortex membranes.
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咪唑啉 UK-14, 304（一种假定的全 α2-肾上腺素受体激动剂）与大鼠大脑皮层膜的结合。
DOI：
10.1016/0024-3205(84)90152-8
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发表时间：
1984
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
U'Prichard,DC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Loftus,DJ;Stolk,JM;U'Prichard,DC
与其他咪唑啉不同，芳基咪唑啉化合物 UK-14, 304（5-溴-6-[2-咪唑啉-2-基-氨基]-喹喔啉）是一种有效的选择性 α2-肾上腺素受体激动剂，具有完全的内在活性。我们研究了高比活性（84 Ci/mmol）[3H] UK-14, 304 与大鼠大脑皮层膜结合的特征。 [3H] UK-14, 304 特异性结合可被 Mn2+ 离子增强，并在 25°C 下适度快速地结合和解离。去甲肾上腺素可置换结合是可饱和的和单相的，KD 为 1.4 nM，与速率和竞争实验一致，Bmax 为 200 fmol/mg 蛋白质。竞争研究表明，结合是α2-肾上腺素受体特异性的，育亨宾的效力是哌唑嗪的 12 倍。 [3H] UK-14, 304 似乎主要标记大脑 α2-肾上腺素受体的 R(H) 状态，根据儿茶酚胺和咪唑啉激动剂 (IC50, 1–13 nM) 的高亲和力以及育亨宾和萝芙素 (IC50, 100–300 nM) 在结合位点的相对较低亲和力来判断。 [3H] UK-14,304 因其高亲和力和比活性而优于其他 α2-肾上腺素受体配体。
The aryl imidazoline compound UK-14, 304 (5-bromo-6-[2-imidazolin-2-yl-amino]-quinoxaline) is a potent and selective α2-adrenoceptor agonist with full intrinsic activity, unlike other imidazolines. We examined the characteristics of high specific activity (84 Ci/mmol) [3H] UK-14, 304 binding to rat cerebral cortex membranes. [3H] UK-14, 304 specific binding was enhanced by Mn2+ion, and associated and dissociated moderately rapidly at 25°C. Norepinephrine-displaceable binding was saturable and monophasic, with a KDof 1.4 nM, in agreement with rate and competition experiments, and a Bmaxof 200 fmol/mg protein. Competition studies revealed that binding was α2-adrenoceptor-specific, with yohimbine being 12 times more potent than prazosin. [3H] UK-14, 304 appeared to label predominantly the R(H) state of the brain α2-adrenoceptor, as judged by the high affinity of catecholamine and imidazoline agonists (IC50, 1–13 nM), and the relatively low affinity of yohimbine and rauwolscine (IC50, 100–300 nM), at the binding site. [3H] UK-14,304 compares favorably with other α2-adrenoceptor ligands because of its high affinity and specific activity.
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