Synthesis and biological properties of 9-(trans-4-hydroxy-2-buten-1-yl)adenine and guanine: open-chain analogues of neplanocin A.
Synthesis and biological properties of 9-(trans-4-hydroxy-2-buten-1-yl)adenine and guanine: open-chain analogues of neplanocin A.
复制标题
9-(反式-4-羟基-2-丁烯-1-基)腺嘌呤和鸟嘌呤的合成和生物学特性：neplanocin A 的开链类似物。
DOI：
10.1021/jm00385a032
复制
发表时间：
1987
影响因子：
7.3
通讯作者：
Zemlicka,J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Phadtare,S;Zemlicka,J
在二甲基亚砜或四氢呋喃中的四正丁基氟化铵作用下，腺嘌呤（5a）或2-氨基-6-氯嘌呤（5b）与过量的反式- 1,4 -二氯-2-丁烯(4)发生烷基化反应，导致9-烷基嘌呤6a和6b的区域选择性为90-95%。中间产物6a和6b在0.1 M NaOH或HC1中回流得到标题化合物2a和2b。腺嘌呤衍生物2a是腺苷脱氨酶的底物，而2a和2b在1 mM浓度下对小鼠白血病L 1210细胞的生长均有50%的抑制作用。开链核苷类似物缺乏核呋喃糖部分的2‘-或2’和3'-碳片段是当前相当感兴趣的主题。因此，抗病毒剂1阿昔洛韦（la）是通过去除鸟苷的2',3'-碳片段而得到的。相应的腺嘌呤类似物lb的抗病毒活性要低得多，但它是腺苷脱氨酶的底物。2具有生物活性的开链类似物也可以从其它
Alkylation of adenine (5a) or 2-amino-6-chloropurine (5b) with excess trans-1, 4-dichloro-2-butene (4), effected by K2C03 in dimethyl sulfoxide or tetra-n-butylammonium fluoride in tetrahydrofuran, led in 90-95% regioselectivity to 9-alkylpurines 6a and 6b. The title compounds 2a and 2b were obtained by refluxing intermediates 6a and 6b in 0.1 M NaOH or HC1. Adenine derivative 2a is a substrate for adenosine deaminase whereas both 2a and 2b exhibit 50% inhibition of the growth of murine leukemia L 1210 cell culture at 1 mM concentration.Open-chain nucleoside analogues lacking the 2'-or both 2'-and 3'-carbon fragments of ribofuranose moiety are the subject of considerable current interest. Thus, antiviral agent1 acyclovir (la) is derived from guanosine by re-moving the 2', 3'-carbon fragment. The corresponding adenine analogue lb has a much lower antiviral activity, 1 but it is a substrate for adenosine deaminase. 2 Biologically active open-chain analogues can also be derived from other
登录
查看更多内容
雌二醇引起的兔黄体细胞孕激素产生以及胆固醇和胆固醇酯含量的变化。
DOI：
10.1016/0006-291x(83)91101-4
发表时间：
1983
影响因子：
3.1
作者：
Holt,JA;Schreiber,JR;Zirkin,BR
通讯作者：
Zirkin,BR
人黄体膜组分中的脂蛋白结合位点。
影响因子：
4.8
作者：
Ohashi,M;Carr,BR;Simpson,ER
通讯作者：
Simpson,ER
器官培养中人黄体组织黄体酮生物合成的血浆脂蛋白调节。
DOI：
10.1210/jcem-52-5-875
发表时间：
1981
期刊：
The Journal of clinical endocrinology and metabolism
影响因子：
--
作者：
Carr,BR;Sadler,RK;Rochelle,DB;Stalmach,MA;MacDonald,PC;Simpson,ER
通讯作者：
Simpson,ER
不用色谱法测定雌二醇-17β的放射免疫分析
DOI：
--
发表时间：
1974
期刊：
影响因子：
--
作者：
B. England;G. Niswender;A. Midgley
通讯作者：
A. Midgley
受体介导的脂蛋白胆固醇的摄取及其在肾上腺皮质中类固醇合成中的利用。
DOI：
10.1016/b978-0-12-571135-7.50009-6
发表时间：
1979
期刊：
Recent progress in hormone research
影响因子：
--
作者：
Michael S. Brown;Petri T. Kovanen;Joseph L. Goldstein
通讯作者：
Joseph L. Goldstein