Duloxetine inhibits effects of MDMA ("ecstasy") in vitro and in humans in a randomized placebo-controlled laboratory study.
Duloxetine inhibits effects of MDMA ("ecstasy") in vitro and in humans in a randomized placebo-controlled laboratory study.
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DOI：
10.1371/journal.pone.0036476
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发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
3.7
通讯作者：
Liechti ME
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hysek CM;Simmler LD;Nicola VG;Vischer N;Donzelli M;Krähenbühl S;Grouzmann E;Huwyler J;Hoener MC;Liechti ME
本研究评估了5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）转运蛋白抑制剂度洛沙汀对3，4-亚甲二氧基甲基苯丙胺（MDMA，摇头丸）体外效应的影响，并在16名健康受试者中进行了评估。该临床研究采用双盲、随机、安慰剂对照、四阶段、交叉设计。在体外，度洛沙汀阻断了MDMA或其代谢产物3，4-亚甲二氧基苯丙胺从表达5-HT或NE转运蛋白的传递素负载人细胞中释放5-HT和NE。在人体中，度洛沙汀可抑制MDMA的作用，包括循环NE升高、血压和心率升高以及主观药物作用。尽管度洛西汀相关的血浆MDMA水平升高增加，但度洛西汀可抑制对MDMA的药效学反应。这些结果证实了MDMA诱导的5-HT和NE释放在MDMA的精神作用中的重要作用。度洛沙汀可能用于治疗精神兴奋剂依赖。Clinicaltrials.gov NCT00990067
This study assessed the effects of the serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) transporter inhibitor duloxetine on the effects of 3,4–methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ecstasy) in vitro and in 16 healthy subjects. The clinical study used a double-blind, randomized, placebo-controlled, four-session, crossover design. In vitro, duloxetine blocked the release of both 5-HT and NE by MDMA or by its metabolite 3,4-methylenedioxyamphetamine from transmitter-loaded human cells expressing the 5-HT or NE transporter. In humans, duloxetine inhibited the effects of MDMA including elevations in circulating NE, increases in blood pressure and heart rate, and the subjective drug effects. Duloxetine inhibited the pharmacodynamic response to MDMA despite an increase in duloxetine-associated elevations in plasma MDMA levels. The findings confirm the important role of MDMA-induced 5-HT and NE release in the psychotropic effects of MDMA. Duloxetine may be useful in the treatment of psychostimulant dependence. Clinicaltrials.gov NCT00990067
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DOI：
10.1186/1471-2210-6-6
发表时间：
2006-03-03
期刊：
BMC pharmacology
影响因子：
--
作者：
Han DD;Gu HH
通讯作者：
Gu HH
影响因子：
4.3
作者：
Dittrich, A
通讯作者：
Dittrich, A
影响因子：
7.6
作者：
Bymaster, FP;Dreshfield-Ahmad, LJ;Wong, DT
通讯作者：
Wong, DT
影响因子：
10.5
作者：
DEROGATIS, LR;RICKELS, K;ROCK, AF
通讯作者：
ROCK, AF
影响因子：
10.6
作者：
Gould, Georgianna G.;Javors, Martin A.;Frazer, Alan
通讯作者：
Frazer, Alan