Direct, catalytic, and regioselective synthesis of 2-alkyl-, aryl-, and alkenyl-substituted N-heterocycles from N-oxides.
Direct, catalytic, and regioselective synthesis of 2-alkyl-, aryl-, and alkenyl-substituted N-heterocycles from N-oxides.
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DOI：
10.1021/ol403631k
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发表时间：
2014-02-07
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Chavez, Gabriel
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Larionov, Oleg V.;Stephens, David;Mfuh, Adelphe;Chavez, Gabriel
本发明描述了杂环N-氧化物到2-烷基、芳基和烯基取代的N-杂环的一步转化。这种广泛方法的成功取决于铜催化和氟化锂或氯化镁活化的组合。该方法用于复杂的N-杂环的后期修饰的效用通过几种抗疟剂、抗微生物剂和杀真菌剂的新结构类似物的简易合成来举例说明。
A one-step transformation of heterocyclic N-oxides to 2-alkyl, aryl, and alkenyl-substituted N-heterocycles is described. The success of this broad-scope methodology hinges on the combination of copper catalysis and activation by lithium fluoride or magnesium chloride. The utility of this method for the late-stage modification of complex N-heterocycles is exemplified by facile syntheses of new structural analogs of several antimalarial, antimicrobial and fungicidal agents.
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