A Review of Mathematics Determining Solute Uptake at the Blood-Brain Barrier in Normal and Pathological Conditions.
A Review of Mathematics Determining Solute Uptake at the Blood-Brain Barrier in Normal and Pathological Conditions.
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DOI：
10.3390/pharmaceutics13050756
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发表时间：
2021-05-19
期刊：
影响因子：
5.4
通讯作者：
Lockman PR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sprowls SA;Saralkar P;Arsiwala T;Adkins CE;Blethen KE;Pizzuti VJ;Shah N;Fladeland R;Lockman PR
血脑屏障（BBB）限制溶质从大脑微血管毛细血管系统的管腔移动到实质中。单向传输常数 Kin 是单个分子跨 BBB 传输的速率。单次和多次摄取实验可用于使用静脉内和原位方案测定新候选药物的 Kin。此外，单一摄取方法可用于确定异质病理生理条件下的 Kin，例如中风、脑癌和阿尔茨海默氏病。在这篇综述中，我们简要介绍了血脑屏障的解剖学和生理学，讨论了外排转运蛋白对溶质摄取的影响，并概述了用于测定 Kin 值的单时间点方法。最后，我们将临床前 Kin 实验结果与人类实验结果进行比较。
The blood–brain barrier (BBB) limits movement of solutes from the lumen of the brain microvascular capillary system into the parenchyma. The unidirectional transfer constant, Kin, is the rate at which transport across the BBB occurs for individual molecules. Single and multiple uptake experiments are available for the determination of Kin for new drug candidates using both intravenous and in situ protocols. Additionally, the single uptake method can be used to determine Kin in heterogeneous pathophysiological conditions such as stroke, brain cancers, and Alzheimer’s disease. In this review, we briefly cover the anatomy and physiology of the BBB, discuss the impact of efflux transporters on solute uptake, and provide an overview of the single-timepoint method for determination of Kin values. Lastly, we compare preclinical Kin experimental results with human parallels.
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影响因子：
5.7
作者：
Bart, J;Willemsen, ATM;Hendrikse, NH
通讯作者：
Hendrikse, NH
影响因子：
3.9
作者：
Gupta, A;Chatelain, P;Hammarlund-Udenaes, M
通讯作者：
Hammarlund-Udenaes, M
影响因子：
5.6
作者：
Adkins CE;Mittapalli RK;Manda VK;Nounou MI;Mohammad AS;Terrell TB;Bohn KA;Yasemin C;Grothe TR;Lockman JA;Lockman PR
通讯作者：
Lockman PR
影响因子：
8.3
作者：
Leigh R;Jen SS;Hillis AE;Krakauer JW;Barker PB;STIR and VISTA Imaging Investigators
通讯作者：
STIR and VISTA Imaging Investigators
DOI：
10.1111/j.1748-1716.1963.tb02652.x
发表时间：
1963-01-01
期刊：
ACTA PHYSIOLOGICA SCANDINAVICA
影响因子：
--
作者：
CRONE, C
通讯作者：
CRONE, C