Amphotericin B dimers with bisamide linkage bearing powerful membrane-permeabilizing activity.
Amphotericin B dimers with bisamide linkage bearing powerful membrane-permeabilizing activity.
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具有双酰胺键的两性霉素 B 二聚体具有强大的膜通透活性。
DOI：
10.1021/ol025982m
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发表时间：
2002
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
M. Murata
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
N. Yamaji;N. Matsumori;S. Matsuoka;T. Oishi;M. Murata
[结构：见正文]通过交联其羧酸制备了螺旋霉素B的共价连接的二聚体。其中，与1，6-己二胺连接的二聚体显示出强有力的溶血活性（EC 50，0.25 μ M），而其N-乙酰基衍生物在磷脂酰胆碱脂质体中产生了大的K+离子通量，无论是否存在甾醇，这表明二聚体可以作为一种工具，用于阐明由阿氏菌素B形成的离子通道组装体的结构。
[structure: see text] Covalently linked dimers of amphotericin B were prepared by cross-linking its carboxylic acid. Among these, a dimer with a linkage of 1,6-hexanediamine revealed potent hemolytic activity (EC50, 0.25 microM) while its N-acetyl derivative gave rise to large K+ ion flux in phosphatidylcholine liposomes, regardless of the presence or absence of sterols, suggesting that the dimers may serve as a tool for elucidating the structure of the ion channel assemblage formed by amphotericin B.
两性霉素 B 选择性胆固醇依赖性诱导磷脂囊泡中的 H/OH-电流。
影响因子：
2.9
作者：
Hartsel,SC;Perkins,WR;McGarvey,GJ;Cafiso,DS
通讯作者：
Cafiso,DS