Inhibition of tumor cells interacting with stromal cells by xanthones isolated from a Costa Rican Penicillium sp.
Inhibition of tumor cells interacting with stromal cells by xanthones isolated from a Costa Rican Penicillium sp.
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DOI：
10.1021/np2009863
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发表时间：
2012-04-27
影响因子：
5.1
通讯作者：
Clardy J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Cao S;McMillin DW;Tamayo G;Delmore J;Mitsiades CS;Clardy J
CR 1642 D是从哥斯达黎加雨林采集的青霉属内生分离物，通过高通量方法鉴定，以鉴定在肿瘤-基质相互作用的背景下具有增强的抗肿瘤活性的天然产物。生物测定引导的分离导致从CR 1642 D中鉴定出五种氧杂蒽酮（1-5）。在光谱分析的基础上，包括2D NMR实验，阐明了氧杂蒽酮二聚体戊并蒽酮A（1）和单体戊并蒽酮B（2）的结构。在存在和不存在骨髓基质细胞的情况下，针对一组肿瘤细胞系测试所有化合物。化合物3的活性最强，IC 50值为1~17 μM，在基质细胞存在下，其对肿瘤细胞系RPMI 8226的活性增强两倍（IC 50为1.2 μM，但无基质细胞时为2.4 μM）。
CR1642D, an endophytic isolate of Penicillium sp. collected from a Costa Rican rainforest, was identified through a high-throughput approach to identify natural products with enhanced anti-tumor activity in the context of tumor-stromal interactions. Bioassay-guided separation led to the identification of five xanthones (1-5) from CR1642D. The structures of the xanthone dimer penexanthone A (1) and monomer penexanthone B (2) were elucidated on the basis of spectroscopic analyses, including 2D NMR experiments. All of the compounds were tested against a panel of tumor cell lines in the presence and absence of bone marrow stromal cells. Compound 3 was the most active, with IC50 values of 1~17 μM, and its activity was enhanced two-fold against tumor cell line RPMI8226 in the presence of stromal cells (IC50 1.2 μM, but 2.4 μM without stromal cells).
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影响因子：
5.1
作者：
Wagenaar, MM;Clardy, J
通讯作者：
Clardy, J
影响因子：
3.7
作者：
McMillin DW;Delmore J;Negri J;Ooi M;Klippel S;Miduturu CV;Gray NS;Richardson PG;Anderson KC;Kung AL;Mitsiades CS
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Mitsiades CS
影响因子：
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作者：
Isaka, M;Jaturapat, A;Thebtaranonth, Y
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Thebtaranonth, Y
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作者：
Proksa, B;Uhrín, D;Sturdíková, M
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作者：
Pontius, Alexander;Krick, Anja;Koenig, Gabriele M.
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Koenig, Gabriele M.