Selective Cyclized α-Melanocyte-Stimulating Hormone Derivative with Multiple N-Methylations for Melanoma Imaging with Positron Emission Tomography
Selective Cyclized α-Melanocyte-Stimulating Hormone Derivative with Multiple N-Methylations for Melanoma Imaging with Positron Emission Tomography
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具有多个 N-甲基化的选择性环化 α-黑色素细胞刺激激素衍生物，用于正电子发射断层扫描黑色素瘤成像
作者：
Chengcheng Zhang;Zhengxing Zhang;J. Zeisler;N. Colpo;Kuo‐Shyan Lin;F. Bénard
在这项研究中，我们设计并评估了一种新的α-黑素细胞刺激激素衍生物与四个N-甲基化黑皮质素1受体靶向黑色素瘤成像与正电子发射断层扫描（PET）。所得肽DOTA-Pip-Nle 4-Cyclo[Asp 5-N-Me-His 6-d-Phe 7-N-Me-Arg 8-N-Me-Trp 9-N-Me-Lys 10]α MSH 4 -10-NH 2（CCZ 01099）显示出高受体选择性、极大改善的稳定性和快速内化。[68 Ga] Ga-CCZ 01099在临床前黑色素瘤模型中显示出清晰的肿瘤可视化和良好的肿瘤与正常组织的PET成像对比度。因此，CCZ 01099是一种有前途的化合物，用于成像和潜在的放射性配体治疗黑色素瘤。
In this study, we designed and evaluated a novel α-melanocyte-stimulating hormone derivative with four N-methylations for melanocortin 1 receptor-targeted melanoma imaging with positron emission tomography (PET). The resulting peptide, DOTA-Pip-Nle4-Cyclo[Asp5-N-Me-His6-d-Phe7-N-Me-Arg8-N-Me-Trp9-N-Me-Lys10]αMSH4-10-NH2 (CCZ01099), showed high receptor selectivity, greatly improved stability, and rapid internalization. [68Ga]Ga-CCZ01099 showed clear tumor visualization and excellent tumor-to-normal tissue contrast with PET imaging in a preclinical melanoma model. Therefore, CCZ01099 is a promising compound for imaging and potentially radioligand therapy for melanoma.
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影响因子：
15
作者：
Doedens, Lucas;Opperer, Florian;Cai, Minying;Beck, Johannes G.;Dedek, Matt;Palmer, Erin;Hruby, Victor J.;Kessler, Horst
通讯作者：
Kessler, Horst
影响因子：
3.5
作者：
Raeder, Andreas F. B.;Reichart, Florian;Kessler, Horst
通讯作者：
Kessler, Horst
线性和环状 α-促黑素激素 [4-10]-片段类似物，具有超效和残留活性。
DOI：
10.1111/j.1600-0749.1989.tb00242.x
发表时间：
1989
期刊：
Pigment cell research
影响因子：
--
作者：
Hadley,ME;Marwan,MM;al-Obeidi,F;Hruby,VJ;Castrucci,AM
通讯作者：
Castrucci,AM
影响因子：
16.6
作者：
Chatterjee, Jayanta;Rechenmacher, Florian;Kessler, Horst
通讯作者：
Kessler, Horst
影响因子：
7.3
作者：
ALOBEIDI, F;CASTRUCCI, AMD;HRUBY, VJ
通讯作者：
HRUBY, VJ