Thapsigargin-From Traditional Medicine to Anticancer Drug.
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DOI：
10.3390/ijms22010004
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发表时间：
2020-12-22
影响因子：
5.6
通讯作者：
Gach-Janczak K
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jaskulska A;Janecka AE;Gach-Janczak K
一种倍半萜内酯，毒胡萝卜素，是一种在地中海植物的根和果实中发现的植物化学物质，来自毒胡萝卜属。几个世纪以来在民间医学中用于治疗风湿疼痛、肺病和女性不孕症的物种。最近发现毒胡萝卜素是一种有效的细胞毒素，其通过抑制肌质/内质网Ca 2 + ATP酶（SERCA）泵来诱导细胞凋亡，所述肌质/内质网Ca 2 + ATP酶是细胞活力所必需的。这种生物活性促进了将毒胡萝卜素用作新型抗肿瘤剂的研究，然而，由于这种化合物对正常细胞的高毒性，这种研究受到阻碍。本文综述了毒胡萝卜素的生物活性、作用机制以及低毒毒胡萝卜素衍生物的合成研究进展。
A sesquiterpene lactone, thapsigargin, is a phytochemical found in the roots and fruits of Mediterranean plants from Thapsia L. species that have been used for centuries in folk medicine to treat rheumatic pain, lung diseases, and female infertility. More recently thapsigargin was found to be a potent cytotoxin that induces apoptosis by inhibiting the sarcoplasmic/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) pump, which is necessary for cellular viability. This biological activity encouraged studies on the use of thapsigargin as a novel antineoplastic agent, which were, however, hampered due to high toxicity of this compound to normal cells. In this review, we summarized the recent knowledge on the biological activity and molecular mechanisms of thapsigargin action and advances in the synthesis of less-toxic thapsigargin derivatives that are being developed as novel anticancer drugs.
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