Synthesis of difluoromethyl ethers with difluoromethyltriflate.
Synthesis of difluoromethyl ethers with difluoromethyltriflate.
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DOI：
10.1002/anie.201209250
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发表时间：
2013-02-11
影响因子：
16.6
通讯作者：
Hartwig, John F.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Fier, Patrick S.;Hartwig, John F.
二氟甲基醚越来越多地用于药物、农用化学品和材料中。[1]芳基二氟甲基醚被发现在医学上重要的化合物，包括酶抑制剂，[2]抗艾滋病毒剂[3]和抗微生物剂。[4]泮托拉唑（Protonix®）是一种质子泵抑制剂，是前100名药物之一，含有二氟甲基醚。[5]然而，目前合成二氟甲基醚需要消耗臭氧层的化合物HCF 2Cl（氟利昂22），因为它是一种气体，很难处理（方案1）。[6]据报道，非臭氧消耗源可用于从苯酚形成二氟甲基醚，[7]但与这些试剂的反应通常需要高温，反应时间长，并且仅被证明适用于简单的底物。
Difluoromethyl ethers are found increasingly in pharmaceuticals, agrochemicals, and materials.[1] Aryl difluoromethyl ethers are found in medicinally important compounds that include enzyme inhibitors,[2] anti-HIV agents [3] and atimicrobial agents.[4] Pantoprazole (Protonix®), a proton-pump inhibitor, is among the top 100 pharmaceuticals and contains a difluoromethyl ether.[5]However, current syntheses of difluoromethyl ethers require the ozone-depleting compound HCF2Cl (Freon 22) that is difficult to handle because it is a gas (Scheme 1).[6] Non-ozonedepleting sources have been reported for the formation of difluoromethyl ethers from phenols,[7] but the reactions with these reagents often require high-temperatures, long reaction times, and have only been demonstrated to work with simple substrates.
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