Design and synthesis of analogues of RA-VII-an antitumor bicyclic hexapeptide from Rubiae radix.
Design and synthesis of analogues of RA-VII-an antitumor bicyclic hexapeptide from Rubiae radix.
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芸香抗肿瘤双环六肽RA-VII类似物的设计与合成
DOI：
10.1007/s11418-021-01542-w
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发表时间：
2021-09
影响因子：
3.3
通讯作者：
Hitotsuyanagi Y
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hitotsuyanagi Y
14元环异酪氨酸是从茜草科植物中获得的RA系列抗肿瘤双环肽的核心结构。在这项研究中，一个有效的方法合成环异酪氨酸从商业上可获得的L-酪氨酸衍生物。利用合成的环异酪氨酸和结构修饰的环异酪氨酸，设计并合成了几种RA-VII类似物，以探索RA-系列肽的环异酪氨酸部分的构效关系，并合成了新分离的天然肽以确定其结构。
The 14-membered cycloisodityrosine is the core structure of RA-series antitumor bicyclic peptides obtained from Rubia plants (Rubiaceae). In this study, an efficient method for the synthesis of cycloisodityrosines from commercially available l-tyrosine derivatives was developed. Using synthetic cycloisodityrosines and cycloisodityrosines with modified structures, several RA-VII analogues were designed and synthesized to explore structure–activity relationships of the cycloisodityrosine moiety of the RA-series peptides, and newly isolated natural peptides were synthesized to establish their structures.
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