A fluorescent photoaffinity probe for formyl peptide receptor 1 labelling in living cells.
A fluorescent photoaffinity probe for formyl peptide receptor 1 labelling in living cells.
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DOI：
10.1039/d2cb00199c
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发表时间：
2023-03-08
影响因子：
4.1
通讯作者：
Wright, Megan H. H.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Field, Devon H. H.;White, Jack S. S.;Warriner, Stuart L. L.;Wright, Megan H. H.
G蛋白偶联受体（GPCR）的荧光配体是研究这些治疗重要蛋白在活细胞中的表达、药理学和调节的有价值的工具。在这里，我们报告了甲酰基肽受体1（FPR 1）的荧光光亲和探针，FPR 1是对细菌感染的先天免疫反应的关键组成部分，也是炎症性疾病中有希望的靶点。我们证明，探针结合和共价交联FPR1具有良好的特异性在活细胞中的纳摩尔浓度，是一个有用的工具，可视化和表征这种受体。通过掺入的二氮丙啶光交联基团和荧光团，我们开发和验证了具有良好的选择性和有效的结合到活细胞中的甲酰肽受体1的光亲和探针。
Fluorescent ligands for G-protein coupled receptors (GPCRs) are valuable tools for studying the expression, pharmacology and modulation of these therapeutically important proteins in living cells. Here we report a fluorescent photoaffinity probe for Formyl peptide receptor 1 (FPR1), a critical component of the innate immune response to bacterial infection and a promising target in inflammatory diseases. We demonstrate that the probe binds and covalently crosslinks to FPR1 with good specificity at nanomolar concentrations in living cells and is a useful tool for visualisation and characterisation of this receptor. Through the incorporation of a diazirine photocrosslinking group and a fluorophore, we developed and validated a photoaffinity probe with good selectivity and potent binding to formyl peptide receptor 1 in living cells.
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影响因子：
3.9
作者：
Ge, Sha-Sha;Chen, Biao;Wu, Yuan-Yuan;Long, Qing-Su;Zhao, Yong-Liang;Wang, Pei-Yi;Yang, Song
通讯作者：
Yang, Song
影响因子：
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作者：
Strouse, J. Jacob;Young, Susan M.;Mitchell, Hugh D.;Ye, Richard D.;Prossnitz, Eric R.;Sklar, Larry A.;Edwards, Bruce S.
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Edwards, Bruce S.
影响因子：
2.1
作者：
Christensen，Simon Bendt;Hansen，Anna Mette;Franzyk，Henrik
通讯作者：
Franzyk，Henrik
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3.6
作者：
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通讯作者：
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56.9
作者：
NIEDEL, JE;KAHANE, I;CUATRECASAS, P
通讯作者：
CUATRECASAS, P