Hypervalent aryliodine compounds as precursors for radiofluorination.
Hypervalent aryliodine compounds as precursors for radiofluorination.
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DOI：
10.1002/jlcr.3570
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发表时间：
2018-03
影响因子：
1.8
通讯作者：
Pike, Victor W.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Pike, Victor W.
在过去20年左右的时间里，高价碘化合物，如二芳基碘鎓盐和芳基碘鎓基化物，已经成为用无载流子添加的旋流器产生的[18F]氟离子（t1/2 = 109.8 min）标记同源芳烃和杂芳烃的有用前体。它们允许在富电子和缺电子的芳基环上进行快速有效的放射性氟化，并且通常不受限制地选择环的位置。因此，高价芳基吡啶化合物作为各种小分子18f标记合成子的前体和许多正电子发射断层扫描生物医学成像的放射性示踪剂具有特殊用途。本文综述了放射性氟化化学的研究进展，重点介绍了前体合成、放射性氟化机理、方法范围和方法应用。
Over the last 2 decades or so, hypervalent iodine compounds, such as diaryliodonium salts and aryliodonium ylides, have emerged as useful precursors for labeling homoarenes and heteroarenes with no-carrier-added cyclotron-produced [18F]fluoride ion (t1/2 = 109.8 min). They permit rapid and effective radiofluorination at electron-rich as well as electron-deficient aryl rings, and often with unrestricted choice of ring position. Consequently, hypervalent aryliodine compounds have found special utility as precursors to various small-molecule 18F-labeling synthons and to many radiotracers for biomedical imaging with positron emission tomography. This review summarizes this advance in radiofluorination chemistry, with emphasis on precursor synthesis, radiofluorination mechanism, method scope, and method application.
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