Spirotetronate polyketides as leads in drug discovery.
Spirotetronate polyketides as leads in drug discovery.
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DOI：
10.1021/np500757w
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发表时间：
2015-03-27
影响因子：
5.1
通讯作者：
Theodorakis, Emmanuel A.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lacoske, Michelle H.;Theodorakis, Emmanuel A.
氯丝菌素（1）的发现定义了一个新的微生物代谢产物家族，具有强效抗肿瘤抗生素特性，统称为螺内酯聚酮化合物。这些微生物代谢物在结构上的区别在于存在嵌入大环核心内的螺替乙二酸基序。该核心外围的糖基化有助于该基序的结构复杂性和生物活性。螺内酯家族具有令人印象深刻的化学结构、有效的生物活性和显著的药理潜力。本文综述了基于结构和生物合成考虑的家族成员，并总结了旨在阐明其作用模式和探索其药理潜力的合成和生物学研究。
The discovery of chlorothricin (1) defined a new family of microbial metabolites with potent antitumor antibiotic properties collectively referred to as spirotetronate polyketides. These microbial metabolites are structurally distinguished by the presence of a spirotetronate motif embedded within a macrocyclic core. Glycosylation at the periphery of this core contributes to the structural complexity and bioactivity of this motif. The spirotetronate family displays impressive chemical structures, potent bioactivities, and significant pharmacological potential. This review groups the family members based on structural and biosynthetic considerations and summarizes synthetic and biological studies that aim to elucidate their mode of action and explore their pharmacological potential.
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