An antimycobacterial pleuromutilin analogue effective against dormant bacilli.
An antimycobacterial pleuromutilin analogue effective against dormant bacilli.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2018.07.034
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发表时间：
2018-09-15
影响因子：
3.5
通讯作者：
Kurosu M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lemieux MR;Siricilla S;Mitachi K;Eslamimehr S;Wang Y;Yang D;Pressly JD;Kong Y;Park F;Franzblau SG;Kurosu M
截短侧耳素是一种很有前途的药效团，可用于设计新的革兰氏阳性菌抗菌药物。然而，关于抑制结核分枝杆菌（Mtb）生长的截短侧耳素类似物的开发的研究有限。在我们的截短侧耳素衍生物文库的筛选中，UT-800（1）被鉴定为杀死复制型和非复制型Mtb，MIC值分别为0.83和1.20 μg/mL。UT-800在2xMIC浓度下也比利福平更快地杀死细胞内Mtb。药代动力学研究表明，1具有口服生物利用度，平均F值为27.6%。截短侧耳素有可能被开发成口服抗结核药物。
Pleuromutilin is a promising pharmacophore to design new antibacterial agents for Gram-positive bacteria. However, there are limited studies on the development of pleuromutilin analogues that inhibit growth of Mycobacterium tuberculosis (Mtb). In screening of our library of pleuromutilin derivatives, UT-800 (1) was identified to kill replicating- and non-replicating Mtb with the MIC values of 0.83 and 1.20 μg/mL, respectively. UT-800 also kills intracellular Mtb faster than rifampicin at 2xMIC concentrations. Pharmacokinetic studies indicate that 1 has an oral bioavailability with an average F-value of 27.6%. Pleuromutilin may have the potential to be developed into an orally administered anti-TB drug.
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影响因子：
4.9
作者：
Paukner, Susanne;Sader, Helio S.;Jones, Ronald N.
通讯作者：
Jones, Ronald N.
DOI：
10.1038/ja.2014.133
发表时间：
2015-04
期刊：
The Journal of antibiotics
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
DOI：
10.1073/pnas.1000643107
发表时间：
2010-07-06
影响因子：
11.1
作者：
Kong, Ying;Yao, Hequan;Cirillo, Jeffrey D.
通讯作者：
Cirillo, Jeffrey D.
影响因子：
7.3
作者：
Hirokawa, Yoshimi;Kinoshita, Hironori;Kato, Shiro
通讯作者：
Kato, Shiro
DOI：
10.1016/0006-291x(91)91647-u
发表时间：
1991-03-29
影响因子：
3.1
作者：
ARTURSSON, P;KARLSSON, J
通讯作者：
KARLSSON, J