The FAK inhibitor BI 853520 exerts anti-tumor effects in breast cancer.
The FAK inhibitor BI 853520 exerts anti-tumor effects in breast cancer.
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DOI：
10.1038/s41389-018-0083-1
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发表时间：
2018-09-20
期刊：
影响因子：
6.2
通讯作者：
Christofori G
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tiede S;Meyer-Schaller N;Kalathur RKR;Ivanek R;Fagiani E;Schmassmann P;Stillhard P;Häfliger S;Kraut N;Schweifer N;Waizenegger IC;Bill R;Christofori G
粘着斑激酶 (FAK) 是一种细胞质酪氨酸激酶，可调节细胞迁移、增殖和死亡所必需的大量下游信号通路，这些过程是癌细胞在恶性进展过程中利用的。这些公认的致瘤活性，连同其在不同癌症类型中的高表达和活性，凸显了 FAK 作为癌症治疗的一个有吸引力的靶点。我们在几种乳腺癌临床前小鼠模型中评估并表征了 BI 853520（一种新型 FAK 小化学抑制剂）的治疗潜力和生物效应。用 BI 853520 治疗可显着减少由 BI 853520 的抗增殖活性引起的原发性肿瘤生长。相比之下，BI 853520 对转移级联的不同阶段发挥不同程度的稳健性作用。总之，数据表明，特异性 FAK 抑制剂 BI 853520 对 FAK 活性的抑制为癌症治疗提供了一种有前途的抗增殖方法。
Focal adhesion kinase (FAK) is a cytoplasmic tyrosine kinase that regulates a plethora of downstream signaling pathways essential for cell migration, proliferation and death, processes that are exploited by cancer cells during malignant progression. These well-established tumorigenic activities, together with its high expression and activity in different cancer types, highlight FAK as an attractive target for cancer therapy. We have assessed and characterized the therapeutic potential and the biological effects of BI 853520, a novel small chemical inhibitor of FAK, in several preclinical mouse models of breast cancer. Treatment with BI 853520 elicits a significant reduction in primary tumor growth caused by an anti-proliferative activity by BI 853520. In contrast, BI 853520 exerts effects with varying degrees of robustness on the different stages of the metastatic cascade. Together, the data demonstrate that the repression of FAK activity by the specific FAK inhibitor BI 853520 offers a promising anti-proliferative approach for cancer therapy.
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影响因子：
6.4
作者：
Chen, Yuying;Wang, Zhanxiang;Liang, Houjie
通讯作者：
Liang, Houjie
DOI：
10.1186/bcr1530
发表时间：
2006
期刊：
Breast cancer research : BCR
影响因子：
--
作者：
Fantozzi A;Christofori G
通讯作者：
Christofori G
影响因子：
64.5
作者：
Acharyya S;Oskarsson T;Vanharanta S;Malladi S;Kim J;Morris PG;Manova-Todorova K;Leversha M;Hogg N;Seshan VE;Norton L;Brogi E;Massagué J
通讯作者：
Massagué J
影响因子：
50.3
作者：
Cooke VG;LeBleu VS;Keskin D;Khan Z;O'Connell JT;Teng Y;Duncan MB;Xie L;Maeda G;Vong S;Sugimoto H;Rocha RM;Damascena A;Brentani RR;Kalluri R
通讯作者：
Kalluri R
影响因子：
37.3
作者：
Chao YL;Shepard CR;Wells A
通讯作者：
Wells A