Probing the bioactive conformation of an archetypal natural product HDAC inhibitor with conformationally homogeneous triazole-modified cyclic tetrapeptides.
Probing the bioactive conformation of an archetypal natural product HDAC inhibitor with conformationally homogeneous triazole-modified cyclic tetrapeptides.
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DOI：
10.1002/anie.200805900
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发表时间：
2009
影响因子：
16.6
通讯作者：
Ghadiri, M. Reza
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Horne, W. Seth;Olsen, Christian A.;Beierle, John M.;Montero, Ana;Ghadiri, M. Reza
用模拟酰胺愚弄酶：apicidin的类似物，一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的环状四肽抑制剂，被设计为用1，4-或1，5-二取代的1，2，3-三唑代替骨架酰胺键，以将所讨论的键固定在atrans样或atrans样构型中。因此，可以探测不同肽构象的结合亲和力（见图）。在某些情况下，一种类似物被证明作为HDAC抑制剂优于apicidin上级。
Fooling enzymes with mock amides: Analogues of apicidin, a cyclic‐tetrapeptide inhibitor of histone deacetylase (HDAC), were designed with a 1,4‐ or 1,5‐disubstituted 1,2,3‐triazole in place of a backbone amide bond to fix the bond in question in either atrans‐like or acis‐like configuration. Thus, the binding affinity of distinct peptide conformations (see picture) could be probed. One analogue proved in some cases to be superior to apicidin as an HDAC inhibitor.
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