Voltage-gated potassium channels as therapeutic targets.
Voltage-gated potassium channels as therapeutic targets.
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DOI：
10.1038/nrd2983
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发表时间：
2009-12
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人类基因组包含40个电压门控钾通道(KV)，它们参与多种生理过程，从神经元或心脏动作电位的复极化，到过度调节钙信号和细胞体积，到推动细胞增殖和迁移。KV渠道为癌症、自身免疫性疾病以及代谢、神经和心血管疾病的新药开发提供了巨大的机会。本文首先讨论了利用蛇毒多肽、抗体和小分子靶向KV通道的药理策略，然后重点介绍了针对KV1.x、KV7.x(KCNQ)、KV10.1(EAG1)和KV11.1(HERG)通道的药物的临床前和临床研究进展。
The human genome contains 40 voltage-gated potassium channels (KV) which are involved in diverse physiological processes ranging from repolarization of neuronal or cardiac action potentials, over regulating calcium signaling and cell volume, to driving cellular proliferation and migration. KV channels offer tremendous opportunities for the development of new drugs for cancer, autoimmune diseases and metabolic, neurological and cardiovascular disorders. This review first discusses pharmacological strategies for targeting KV channels with venom peptides, antibodies and small molecules and then highlights recent progress in the preclinical and clinical development of drugs targeting KV1.x, KV7.x (KCNQ), KV10.1 (EAG1) and KV11.1 (hERG) channels.
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影响因子：
5.5
作者：
Bijlenga, P;Occhiodoro, T;Fischer-Lougheed, J
通讯作者：
Fischer-Lougheed, J
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作者：
Blackburn-Munro, G;Jensen, BS
通讯作者：
Jensen, BS
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作者：
Anderson, CL;Delisle, BP;January, CT
通讯作者：
January, CT
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作者：
Biervert, C;Schroeder, BC;Steinlein, OK
通讯作者：
Steinlein, OK
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作者：
Azam, Philippe;Sankaranarayanan, Ananthakrishnan;Wulff, Heike
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Wulff, Heike