Cyclization Improves Membrane Permeation by Antimicrobial Peptoids.
Cyclization Improves Membrane Permeation by Antimicrobial Peptoids.
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环化改善了抗菌肽的膜渗透。
DOI：
10.1021/acs.langmuir.6b03477
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发表时间：
2016-12-06
期刊：
影响因子：
3.9
通讯作者：
Gidalevitz, David
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Andreev, Konstantin;Martynowycz, Michael W.;Ivankin, Andrey;Huang, Mia L.;Kuzmenko, Ivan;Meron, Mati;Lin, Binhua;Kirshenbaum, Kent;Gidalevitz, David
模拟多肽的方法已经成为克服天然抗菌肽固有局限性的有力工具，通过增加选择性和生物利用度可以提高治疗潜力。抑制分子的构象柔性可以减少其与膜结合时的熵损失。实验结果表明，线性抗菌肽的环化增强了它们对金黄色葡萄球菌的杀菌活性，同时保持了较高的溶血浓度。表面X射线散射表明，大环肽类化合物嵌入到阴离子脂类的朗缪尔单分子层中，比它们的线性类似物具有更好的效果。这表明，环化作用可能通过使大环更好地穿透细菌细胞膜来增加类肽活性。
The peptidomimetic approach has emerged as a powerful tool for overcoming the inherent limitations of natural antimicrobial peptides, where the therapeutic potential can be improved by increasing the selectivity and bioavailability. Restraining the conformational flexibility of a molecule may reduce the entropy loss upon its binding to the membrane. Experimental findings demonstrate that the cyclization of linear antimicrobial peptoids increases their bactericidal activity against Staphylococcus aureus while maintaining high hemolytic concentrations. Surface X-ray scattering shows that macrocyclic peptoids intercalate into Langmuir monolayers of anionic lipids with greater efficacy than for their linear analogues. It is suggested that cyclization may increase peptoid activity by allowing the macrocycle to better penetrate the bacterial cell membrane.
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影响因子：
2.4
作者：
Fernandez-Vidal, Monica;White, Stephen H.;Ladokhin, Alexey S.
通讯作者：
Ladokhin, Alexey S.
影响因子：
3.2
作者：
Fowler SA;Blackwell HE
通讯作者：
Blackwell HE
影响因子：
3.4
作者：
Andreev, Konstantin;Bianchi, Christopher;Laursen, Jonas S.;Citterio, Linda;Hein-Kristensen, Line;Gram, Lone;Kuzmenko, Ivan;Olsen, Christian A.;Gidalevitz, David
通讯作者：
Gidalevitz, David
DOI：
10.1073/pnas.80.12.3691
发表时间：
1983-01-01
期刊：
PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA-BIOLOGICAL SCIENCES
影响因子：
--
作者：
JAHNIG, F
通讯作者：
JAHNIG, F
影响因子：
2.9
作者：
Jiang, Ziqing;Vasil, Adriana I.;Hodges, Robert S.
通讯作者：
Hodges, Robert S.