Synthetic analogues of the montanine-type alkaloids with activity against apoptosis-resistant cancer cells.
Synthetic analogues of the montanine-type alkaloids with activity against apoptosis-resistant cancer cells.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2018.01.041
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发表时间：
2018-02-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Kornienko A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Govindaraju K;Ingels A;Hasan MN;Sun D;Mathieu V;Masi M;Evidente A;Kornienko A
在寻找小分子活性抗肿瘤耐药癌细胞，骨架重排的生物碱haemanthamine被用来产生一系列的化合物具有生物碱montanine环系统。发现合成的化合物在微摩尔浓度下抑制对凋亡具有抗性的癌细胞的增殖。所选化合物也对表达干细胞标志物的患者源性胶质母细胞瘤细胞具有活性。这是第一次报道制备具有抗增殖活性的褐煤碱型生物碱的合成类似物。在目前的研究中制备的化合物似乎是开发具有细胞凋亡抗性的抗癌剂的有用起点，因此与不良的细胞凋亡相关。
In a search of small molecules active against apoptosis-resistant cancer cells, a skeletal rearrangement of alkaloid haemanthamine was utilized to generate a series of compounds possessing the alkaloid montanine ring system. The synthesized compounds were found to inhibit proliferation of cancer cells resistant to apoptosis at micromolar concentrations. Selected compounds were also active against patient-derived glioblastoma cells expressing stem-cell markers. This is the first report describing the preparation of synthetic analogues of the montanine-type alkaloids with antiproliferative activity. The compounds prepared in the current investigation appear to be a useful starting point for the development of agents to fight cancers with apoptosis resistance, and thus, associated with poor prognoses.
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