A Concise and Efficient Route to 2α-(ω-Hydroxyalkoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D3: Remarkably High Affinity to Vitamin D Receptor1
A Concise and Efficient Route to 2α-(ω-Hydroxyalkoxy)-1α,25-dihydroxyvitamin D3: Remarkably High Affinity to Vitamin D Receptor1
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获得 2α-(ω-羟基烷氧基)-1α,25-二羟基维生素 D3 的简洁有效路线：与维生素 D 受体具有极高的亲和力1
DOI：
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发表时间：
2000
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
H. Takayama
中科院分区：
文献类型：
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作者：
A. Kittaka;Y. Suhara;H. Takayanagi;T. Fujishima;M. Kurihara;H. Takayama
新型 2α 功能化 1α,25-二羟基维生素 D3 [1α,25(OH)2D3] 衍生物 (1a−c)（ED-71 及其类似物的 C2 差向异构体）的一种方便且具有潜在价值的合成方法已经开发出来。以 d-葡萄糖为原料，以高产率立体选择性地构建了 C2α 修饰的 A 环前体（1,7-烯炔 16，n = 0、1 和 2）。在合成的2α-(ω-羟基烷氧基)-1α,25(OH)2D3衍生物中，1a和1b对维生素D受体(VDR)表现出更大的结合亲和力，高达天然激素的1.8倍。
A convenient and potentially valuable synthetic approach to the novel 2α-functionalized 1α,25-dihydroxyvitamin D3 [1α,25(OH)2D3] derivatives (1a−c), which are the C2-epimer of ED-71 and its analogues, has been developed. The C2α-modified ring A precursors (1,7-enynes 16, n = 0, 1, and 2) were constructed stereoselectively starting from d-glucose in high yield. In the synthesized 2α-(ω-hydroxyalkoxy)-1α,25(OH)2D3 derivatives, 1a and 1b showed a greater binding affinity to vitamin D receptor (VDR), up to 1.8 times that of the native hormone.
影响因子：
20.3
作者：
R. Bouillon;W. Okamura;A. Norman
通讯作者：
R. Bouillon;W. Okamura;A. Norman