Structural biology of GABA(B) receptor.
Structural biology of GABA(B) receptor.
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DOI：
10.1016/j.neuropharm.2017.10.011
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发表时间：
2018-07-01
影响因子：
4.7
通讯作者：
Fan QR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Frangaj A;Fan QR
代谢型GABAB受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），介导大脑中缓慢和延长的抑制性神经传递。它作为由GABAB 1和GABAB 2亚基组成的组成性异源二聚体发挥功能。每个亚基包含三个结构域：细胞外捕蝇草模块、七螺旋跨膜区和细胞质尾区。近年来，GABAB受体胞内和胞外结构域的三维结构已被阐明。这些结构揭示了配体识别、受体异源二聚化和受体活化的分子基础。在这里，我们提供了一个简短的审查GABAB受体的结构，重点描述不同的配体结合状态的受体。我们还将将这些与相关GPCR的已知结构进行比较，以阐明GABAB系统以及一般GPCR二聚体的激活和调节的分子机制。
Metabotropic GABAB receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) that mediates slow and prolonged inhibitory neurotransmission in the brain. It functions as a constitutive heterodimer composed of the GABAB1 and GABAB2 subunits. Each subunit contains three domains; the extracellular Venus flytrap module, seven-helix transmembrane region and cytoplasmic tail. In recent years, the three-dimensional structures of GABAB receptor extracellular and intracellular domains have been elucidated. These structures reveal the molecular basis of ligand recognition, receptor heterodimerization and receptor activation. Here we provide a brief review of the GABAB receptor structures, with an emphasis on describing the different ligand-bound states of the receptor. We will also compare these with the known structures of related GPCRs to shed light on the molecular mechanisms of activation and regulation in the GABAB system, as well as GPCR dimers in general.
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DOI：
10.1038/nrd2760
发表时间：
2009-01
期刊：
Nature reviews. Drug discovery
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
3.4
作者：
Dalvi, A;Rodgers, RJ
通讯作者：
Rodgers, RJ
影响因子：
3.3
作者：
BOWERY, NG;HUDSON, AL;PRICE, GW
通讯作者：
PRICE, GW
影响因子：
4.8
作者：
Blein, S;Ginham, R;Barlow, PN
通讯作者：
Barlow, PN
影响因子：
4.8
作者：
Bartoi, Tudor;Rigbolt, Kristoffer T. G.;Kornau, Hans-Christian
通讯作者：
Kornau, Hans-Christian