Semi-synthesis of Ubiquitin-propargylamide for identifying deubiquitinase targeting inhibitors
Semi-synthesis of Ubiquitin-propargylamide for identifying deubiquitinase targeting inhibitors
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泛素-炔丙酰胺的半合成用于鉴定去泛素酶靶向抑制剂
DOI：
10.1016/j.cclet.2018.09.003
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发表时间：
2019-03
影响因子：
9.1
通讯作者：
Li Yi-Ming
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tan Xiaodan;Bai Jingsi;Ding Shan;Ren Yujing;Hong Danning;Mei Ziqing;Li Yi-Ming
泛素-炔丙酰胺 (Ub-PA) 是最广泛使用的基于活性的探针之一，用于测量去泛素酶 (DUB) 的活性并帮助验证 DUB 靶向抑制剂。然而，目前Ub-PA的合成路线较为繁琐。在这项工作中，我们报告了一种大规模制备 Ub-PA 的新型半合成策略。生化检测证明半合成 Ub-PA 是鉴定 DUB 靶向抑制剂的有效探针。
Ubiquitin-propargylamide (Ub-PA) is one of the most widely used activity-based probe to measure the activity of deubiquitinases (DUBs) and help validate DUBs targeting inhibitors. However, current synthetic route of Ub-PA is cumbersome. In this work, we report a novel semi-synthetic strategy to prepare Ub-PA in large-scale. Biochemical assays prove that semi-synthetic Ub-PA is an effective probe in identifying DUBs targeting inhibitors.
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DOI：
10.1038/nrd.2017.152
发表时间：
2018-01
期刊：
Nature reviews. Drug discovery
影响因子：
--
作者：
Harrigan JA;Jacq X;Martin NM;Jackson SP
通讯作者：
Jackson SP
DOI：
10.1002/prac.19040700103
发表时间：
1904-07
期刊：
Journal Fur Praktische Chemie-chemiker-zeitung
影响因子：
--
作者：
Theodor Curtius
通讯作者：
Theodor Curtius
影响因子：
64.8
作者：
通讯作者：
--
DOI：
10.1039/p19810000831
发表时间：
1981
期刊：
Journal of The Chemical Society-perkin Transactions 1
影响因子：
--
作者：
N. Fujii;H. Yajima
通讯作者：
N. Fujii;H. Yajima
研究泛素蛋白酶体系统的工具。
DOI：
10.1016/j.ddtec.2017.11.006
发表时间：
2017-12-01
期刊：
Drug discovery today. Technologies
影响因子：
--
作者：
Leestemaker, Yves;Ovaa, Huib
通讯作者：
Ovaa, Huib