Synthesis of 3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl-Substituted Pyrazole Derivatives as Potent Growth Inhibitors of Drug-Resistant Bacteria.
Synthesis of 3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl-Substituted Pyrazole Derivatives as Potent Growth Inhibitors of Drug-Resistant Bacteria.
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DOI：
10.3390/molecules26165083
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发表时间：
2021-08-22
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Alam MA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Alkhaibari IS;Kc HR;Roy S;Abu-Gazleh MK;Gilmore DF;Alam MA
肠球菌和耐甲氧西林S.金黄色葡萄球菌（MRSA）是威胁性的细菌病原体之一。迫切需要新型抗生素来解决这些耐药性细菌感染。本文报道了30个新型吡唑衍生物的设计、合成及抗菌活性研究。大多数合成的化合物都是革兰氏阳性菌的强效生长抑制剂，最小抑菌浓度（MIC）值低至0.25 µg/mL。进一步的研究发现了几种先导化合物，它们具有杀菌作用，对MRSA持久性菌有效。化合物11、28和29对S.金黄色葡萄球菌生物膜，最小生物膜根除浓度（MBEC）值低至1 µg/mL。
Enterococci and methicillin-resistant S. aureus (MRSA) are among the menacing bacterial pathogens. Novel antibiotics are urgently needed to tackle these antibiotic-resistant bacterial infections. This article reports the design, synthesis, and antimicrobial studies of 30 novel pyrazole derivatives. Most of the synthesized compounds are potent growth inhibitors of planktonic Gram-positive bacteria with minimum inhibitory concertation (MIC) values as low as 0.25 µg/mL. Further studies led to the discovery of several lead compounds, which are bactericidal and potent against MRSA persisters. Compounds 11, 28, and 29 are potent against S. aureus biofilms with minimum biofilm eradication concentration (MBEC) values as low as 1 µg/mL.
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4- [4-甲酰基-3-（2-萘基）吡唑-1-基]苯甲酸衍生物的设计和合成是耐药金黄色葡萄球菌的有效生长抑制剂。
DOI：
10.1038/s41429-020-0341-2
发表时间：
2020-12
期刊：
The Journal of antibiotics
影响因子：
--
作者：
Alnufaie R;Alsup N;Kc HR;Newman M;Whitt J;Chambers SA;Gilmore D;Alam MA
通讯作者：
Alam MA
影响因子：
17.1
作者：
Pidot, Sacha J.;Gao, Wei;Stinear, Timothy P.
通讯作者：
Stinear, Timothy P.
影响因子：
5.2
作者：
Scheper H;Wubbolts JM;Verhagen JAM;de Visser AW;van der Wal RJP;Visser LG;de Boer MGJ;Nibbering PH
通讯作者：
Nibbering PH
影响因子：
6.7
作者：
Hansa RK;Khan MMK;Frangie MM;Gilmore DF;Shelton RS;Savenka AV;Basnakian AG;Shuttleworth SL;Smeltzer MS;Alam MA
通讯作者：
Alam MA
DOI：
10.1073/pnas.1904700116
发表时间：
2019-08-13
影响因子：
11.1
作者：
Kim, Wooseong;Zou, Guijin;Mylonakis, Eleftherios
通讯作者：
Mylonakis, Eleftherios