Design and synthesis of 4-[4-formyl-3-(2-naphthyl)pyrazol-1-yl]benzoic acid derivatives as potent growth inhibitors of drug-resistant Staphylococcus aureus.
Design and synthesis of 4-[4-formyl-3-(2-naphthyl)pyrazol-1-yl]benzoic acid derivatives as potent growth inhibitors of drug-resistant Staphylococcus aureus.
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4- [4-甲酰基-3-（2-萘基）吡唑-1-基]苯甲酸衍生物的设计和合成是耐药金黄色葡萄球菌的有效生长抑制剂。
DOI：
10.1038/s41429-020-0341-2
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发表时间：
2020-12
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Alam MA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Alnufaie R;Alsup N;Kc HR;Newman M;Whitt J;Chambers SA;Gilmore D;Alam MA
我们报道了一系列新的萘基取代吡唑类肼类化合物的合成和抑菌研究。这些新化合物中的许多都是几种抗药性细菌的有效生长抑制剂。这些化合物对浮游金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌及其耐药变异体具有倾斜生长抑制作用，最低抑菌浓度分别为0.78和1.56μg/mL。这些化合物还表现出对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌生物被膜形成和根除的强大活性。时间杀灭试验表明，这些化合物对金黄色葡萄球菌有杀菌作用，对鲍曼不动杆菌有抑菌作用。可能的作用方式是破坏细菌细胞膜。此外，在比MICs高几倍的浓度下，强效化合物对人类细胞系是无毒的。
We report the synthesis and antimicrobial studies of a new series of naphthyl-substituted pyrazole-derived hydrazones. Many of these novel compounds are potent growth inhibitors of several strains of drug-resistant bacteria. These potent compounds have inclined growth inhibitory properties for planktonic Staphylococcus aureus and Acinetobacter baumannii, and its drug-resistant variants with minimum inhibitory concentration (MIC) as low as 0.78 and 1.56 μg/mL respectively. These compounds also show potent activity against S. aureus and A. baumannii biofilm formation and eradication properties. Time Kill Assay shows that these compounds are bactericidal for S. aureus and bacteriostatic for A. baumannii. The probable mode of action is the disruption of the bacterial cell membrane. Furthermore, potent compounds are nontoxic to human cell lines at several fold higher concentrations than the MICs.
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Santajit S;Indrawattana N
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