Preparation, characterization and in vivo assessment of Gd-albumin and Gd-dendrimer conjugates as intravascular contrast-enhancing agents for MRI.
Preparation, characterization and in vivo assessment of Gd-albumin and Gd-dendrimer conjugates as intravascular contrast-enhancing agents for MRI.
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DOI：
10.1016/j.jinorgbio.2011.01.017
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发表时间：
2011-05
影响因子：
3.9
通讯作者：
Brechbiel, Martin W.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Nwe, Kido;Milenic, Diane;Bryant, L. Henry;Regino, Celeste A. S.;Brechbiel, Martin W.
我们报告了六种钆-树枝状聚合物和钆-白蛋白缀合物的体内和体外MRI性质，这些缀合物是衍生化的无环二亚乙基三胺-N，N '，N'，N“，N”-五乙酸（1B 4 M）和大环1，4，7，10-四氮杂环十二烷-N，N '，N“，N "-四乙酸（C-DOTA）。这三种基于白蛋白的试剂具有相当的蛋白质与螯合物比率（1：16-18）以及摩尔弛豫率（8.8-10.4 mM− 1 s −1）。三种基于树枝状聚合物的药剂具有范围为17至66分钟的血液清除半衰期，而三种基于白蛋白的药剂的血液清除半衰期彼此相当（40-47分钟）。从使用基于大环的白蛋白缀合物（C-DOTA）获得的动态图像与剩余的两种基于白蛋白的试剂相比显示出更高的对比度。我们从所有结果中得出的结论是，基于大环基（DOTA）试剂的MRI性质以及与更稳定的Gd（III）DOTA络合物相关的动力学惰性性质，大环基（DOTA）试剂比无环基（1B 4 M）试剂更适合于体内使用。
We report in vivo and in vitro MRI properties of six gadolinium-dendrimer and gadolinium-albumin conjugates of derivatized acyclic diethylenetriamine-N,N’,N’,N’’, N’’-pentaacetic acid (1B4M) and macrocyclic 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N’,N’’,N’’’-tetraacetic acid (C-DOTA). The three albumin-based agents have comparable protein to chelate ratios (1:16–18) as well as molar relaxivity (8.8–10.4 mM−1s−1). The three dendrimer based agents have blood clearance half-lives ranging from 17 to 66 min while that of the three albumin-based agents are comparable to one another (40–47 min). The dynamic image obtained from use of the albumin conjugate based on the macrocycle (C-DOTA) showed a higher contrast compared to the remaining two albumin based agents. Our conclusion from all of the results is that the macrocyclic-based (DOTA) agents are more suitable than the acyclic-based (1B4M) agent for in vivo use based on their MRI properties combined with the kinetic inertness property associated with the more stable Gd(III) DOTA complex.
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作者：
Nwe K;Bryant LH Jr;Brechbiel MW
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