GPCRs: The most promiscuous druggable receptor of the mankind.
GPCRs: The most promiscuous druggable receptor of the mankind.
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GPCR：人类最混杂的药物受体。
DOI：
10.1016/j.jsps.2021.04.015
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发表时间：
2021-06
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Al-Zoghaibi F
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Alhosaini K;Azhar A;Alonazi A;Al-Zoghaibi F
生物体中的所有生理事件都起源于细胞表面的特定化学/生化信号并传递到细胞质中。该信号在毫秒-小时内被翻译成维持生物体的最佳性能和稳态所需的特定和独特的顺序。日常生物功能的例子包括学习和记忆过程中的神经元通讯和神经传递、分泌（激素、汗液和唾液）、肌肉收缩、细胞生长、伤口愈合期间的分化和迁移以及对抗感染的免疫力。在这些生命依赖性信号的不同转换器中，有一个大家族，即G蛋白偶联受体（GPCR）。GPCR由大约800个基因组成，相当于人类基因组的2%。虽然GPCR控制了过多的病理生理学疾病，但只有大约三分之一的GPCR家族被去功能化和表征。最近的药物数据显示，市场上约40%的推荐药物主要针对GPCR。在这篇综述中，我们介绍了这样的系统信号，无论是通过G蛋白或通过其他球员，独立于G蛋白，在生物系统中的功能。我们还讨论了市场上的药物或主要针对各种疾病（包括癌症）中GPCR的临床试验。
All physiological events in living organisms originated as specific chemical/biochemical signals on the cell surface and transmitted into the cytoplasm. This signal is translated within milliseconds–hours to a specific and unique order required to maintain optimum performance and homeostasis of living organisms. Examples of daily biological functions include neuronal communication and neurotransmission in the process of learning and memory, secretion (hormones, sweat, and saliva), muscle contraction, cellular growth, differentiation and migration during wound healing, and immunity to fight infections. Among the different transducers for such life-dependent signals is the large family of G protein-coupled receptors (GPCRs). GPCRs constitute roughly 800 genes, corresponding to 2% of the human genome. While GPCRs control a plethora of pathophysiological disorders, only approximately one-third of GPCR families have been deorphanized and characterized. Recent drug data show that around 40% of the recommended drugs available in the market target mainly GPCRs. In this review, we presented how such system signals, either through G protein or via other players, independent of G protein, function within the biological system. We also discussed drugs in the market or clinical trials targeting mainly GPCRs in various diseases, including cancer.
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DOI：
10.1038/nrd2760
发表时间：
2009-01
期刊：
Nature reviews. Drug discovery
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
DOI：
10.1074/jbc.m116.754887
发表时间：
2016-12-30
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Alvarez-Curto E;Inoue A;Jenkins L;Raihan SZ;Prihandoko R;Tobin AB;Milligan G
通讯作者：
Milligan G
DOI：
10.1073/pnas.1834399100
发表时间：
2003-09-16
影响因子：
11.1
作者：
de Roux, N;Genin, E;Milgrom, E
通讯作者：
Milgrom, E
影响因子：
3.6
作者：
Ayoub, Mohammed A.;Maurel, Damien;Pin, Jean-Philippe
通讯作者：
Pin, Jean-Philippe
影响因子：
8
作者：
Dumoulin, M;Conrath, K;Matagne, A
通讯作者：
Matagne, A