The σ2 receptor: a novel protein for the imaging and treatment of cancer.
The σ2 receptor: a novel protein for the imaging and treatment of cancer.
复制标题
σ2受体：一种用于癌症成像和治疗的新型蛋白质。
DOI：
10.1021/jm301545c
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发表时间：
2013-09-26
影响因子：
7.3
通讯作者：
Hawkins, William G.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mach, Robert H.;Zeng, Chenbo;Hawkins, William G.
σ-2（σ2）受体是肿瘤学中分子探针开发的重要靶标，因为其在增殖肿瘤细胞中的密度比在静止肿瘤细胞中高10倍，并且观察到σ2受体激动剂能够通过凋亡和非凋亡机制杀死肿瘤细胞。尽管最近的证据表明σ2受体结合位点位于孕酮受体膜组分1（PGRMC 1）内，但有关该蛋白的大多数信息都是使用放射性标记或荧光受体探针以及从σ2选择性配体对培养物中生长的细胞的影响的生化分析中获得的。本文综述了σ2受体配体的发展，并概述了它们是如何在体外和体内使用的，以增加我们对σ2受体在癌症和增殖中的作用的理解。
The sigma-2 (σ2) receptor is an important target for the development of molecular probes in oncology because of its 10-fold higher density in proliferating tumor cells than in quiescent tumor cells, and the observation that σ2 receptor agonists are able to kill tumor cells via apoptotic and non-apoptotic mechanisms. Although recent evidence indicates the σ2 receptor binding site is localized within the progesterone receptor membrane component 1 (PGRMC1), most information regarding this protein has been obtained using either radiolabeled or fluorescent receptor-based probes, and from biochemical analysis of the effect of σ2 selective ligands on cells grown in culture. This article reviews the development of σ2 receptor ligands, and presents an overview of how they have been used in vitro and in vivo to increase our understanding of the role of the σ2 receptor in cancer and proliferation.
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