Palladium-Catalyzed Nondirected Late-Stage C-H Deuteration of Arenes.
Palladium-Catalyzed Nondirected Late-Stage C-H Deuteration of Arenes.
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DOI：
10.1021/jacs.1c08233
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发表时间：
2021-10-13
影响因子：
15
通讯作者：
van Gemmeren M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Farizyan M;Mondal A;Mal S;Deufel F;van Gemmeren M
我们描述了钯催化芳烃的非定向后期氘化反应。关键方面包括使用D2 O作为方便和容易获得的氘源和发现含有N-酰基磺酰胺基团的高活性N，N-双齿配体。报告的协议，使高程度的氘掺入通过可逆的C-H活化步骤，并具有非凡的官能团耐受性，允许复杂的底物的氘化。这通过各种药学相关基序和相关支架的后期同位素标记来举例说明。我们预计，这种方法，在其他应用中，将证明是有用的药物开发过程中的工具和机制的研究。
We describe a palladium-catalyzed nondirected late-stage deuteration of arenes. Key aspects include the use of D2O as a convenient and easily available deuterium source and the discovery of highly active N,N-bidentate ligands containing an N-acylsulfonamide group. The reported protocol enables high degrees of deuterium incorporation via a reversible C–H activation step and features extraordinary functional group tolerance, allowing for the deuteration of complex substrates. This is exemplified by the late-stage isotopic labeling of various pharmaceutically relevant motifs and related scaffolds. We expect that this method, among other applications, will prove useful as a tool in drug development processes and for mechanistic studies.
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