Novel, Broad Spectrum Anti-Cancer Agents Containing the Tricyclic 5:7:5-Fused Diimidazodiazepine Ring System.
Novel, Broad Spectrum Anti-Cancer Agents Containing the Tricyclic 5:7:5-Fused Diimidazodiazepine Ring System.
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DOI：
10.1021/ml100281b
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发表时间：
2010-12-31
影响因子：
4.2
通讯作者：
Hosmane, Ramachandra S.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kondaskar, Atul;Kondaskar, Shilpi;Kumar, Raj;Fishbein, James C.;Muvarak, Nidal;Lapidus, Rena G.;Sadowska, Mariola;Edelman, Martin J.;Bol, Guus M.;Vesuna, Farhad;Raman, Venu;Hosmane, Ramachandra S.
关键词：
本文报道了一系列含5：7：5-稠合双咪唑并[4，5-d：4 '，5'-f][1，3]二氮杂环的新型广谱抗癌药物的合成。该系列化合物1、2、8、11和12显示出有希望的体外抗肿瘤活性，具有针对前列腺癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌细胞系的低微摩尔IC 50。一些概念的构效关系和生物活性的可能机制。还提供了使用SCID小鼠的1的初步体内毒性研究。
Synthesis of a series of novel, broad-spectrum anti-cancer agents containing the tricyclic 5:7:5-fused diimidazo[4,5-d:4’,5’-f][1,3]diazepine ring system is reported. Compounds 1, 2, 8, 11, and 12 in the series show promising in vitro antitumor activity with low micromolar IC50's against prostate, lung, breast, and ovarian cancer cell lines. Some notions about structure-activity relationships and a possible mechanism of biological activity are presented. Also presented are preliminary in vivo toxicity studies of 1 using SCID mice.
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