Single small molecule-assembled nanoparticles mediate efficient oral drug delivery.
Single small molecule-assembled nanoparticles mediate efficient oral drug delivery.
复制标题
单个小分子组装纳米颗粒介导有效的口服药物递送
DOI：
10.1007/s12274-019-2470-0
复制
发表时间：
2019-10
期刊：
影响因子：
9.9
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
口服药物输送需要在胃肠道 (GI) 的恶劣环境中生存并穿透肠上皮，但使用简单的纳米颗粒 (NP) 制剂尚未实现。药用天然产物（MNP）已广泛应用于传统医学中，通过口服来控制疾病。然而，MNP 中的大多数药理活性化合物不具有适合口服应用的特性。我们假设一些 MNP 含有天然纳米材料，可以通过形成 NP 将这些化合物转化为口服制剂。在筛选了 66 个 MNP 后，我们确定了五类形成 NP 的小分子，其中许多能够有效封装药物和胃肠道渗透。我们证明其中之一，脱氢曲美烯酸（DTA），能够介导口服给药以有效治疗疾病。我们确定 DTA NP 通过氢键组装并通过顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白渗透胃肠道。我们的研究揭示了一种用于口服药物输送的新型单组分、小分子组装纳米颗粒，并提出了一种通过纳米材料发现实现 MNP 现代化的新方法。
Oral drug delivery, which requires surviving the harsh environment in the gastrointestinal (GI) tract and penetrating the intestinal epithelium, has not been achieved using simple formulation nanoparticles (NPs). Medicinal natural products (MNPs) have been widely used in traditional medicine for disease management through oral consumption. However, most pharmacologically active compounds within MNPs do not have the properties suitable for oral applications. We hypothesize that some MNPs contain natural nanomaterials that can convert those compounds into oral formulations by forming NPs. After screening 66 MNPs, we identified five classes of small molecules that form NPs, many of which are capable of efficient drug encapsulation and GI penetration. We show that one of them, dehydrotrametenolic acid (DTA), is capable of mediating oral delivery for effective disease treatment. We determined that DTA NPs assemble through hydrogen bonding and penetrate the GI tract via apical sodium-dependent bile acid transporter. Our study reveals a novel class of single component, small molecule-assembled NPs for oral drug delivery, and suggests a novel approach to modernizing MNPs through nanomaterial discovery.
登录
查看更多内容
影响因子：
6.6
作者：
Pridgen EM;Alexis F;Farokhzad OC
通讯作者：
Farokhzad OC
影响因子：
3.8
作者：
Koliaki, Chrysi;Doupis, John
通讯作者：
Doupis, John
影响因子：
3.9
作者：
Strohbehn, Garth;Coman, Daniel;Han, Liang;Ragheb, Ragy R. T.;Fahmy, Tarek M.;Huttner, Anita J.;Hyder, Fahmeed;Piepmeier, Joseph M.;Saltzman, W. Mark;Zhou, Jiangbing
通讯作者：
Zhou, Jiangbing
DOI：
10.2147/dddt.s133997
发表时间：
2017
期刊：
Drug design, development and therapy
影响因子：
--
作者：
Xia X;Liu H;Lv H;Zhang J;Zhou J;Zhao Z
通讯作者：
Zhao Z
影响因子：
17.1
作者：
Pridgen EM;Alexis F;Kuo TT;Levy-Nissenbaum E;Karnik R;Blumberg RS;Langer R;Farokhzad OC
通讯作者：
Farokhzad OC