Allosteric modulation of the 5-HT(3) receptor.
Allosteric modulation of the 5-HT(3) receptor.
复制标题
DOI：
10.1016/j.coph.2011.01.010
复制
发表时间：
2011-02
影响因子：
4
通讯作者：
Davies, Paul A.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Davies, Paul A.
5-羟色胺3型（5-HT 3）受体是配体门控离子通道，其在抑郁、焦虑、物质滥用、呕吐、炎性疼痛、脊髓伤害感受、胃肠功能和心血管反射中发挥重要作用。可能研究最多的5-HT 3受体调节剂是以昂丹司琼为代表的高亲和力竞争性“司琼”拮抗剂。然而，存在广泛的化合物调节5-HT 3受体，不是通过正构位点，而是通过结合到变构位点。最值得注意的是归因于某些靶点但在临床相关浓度下变构调节5-HT 3受体的治疗性化合物。
5-Hydroxytryptamine type 3 (5-HT3) receptors are ligand-gated ion channels that play important roles in depression, anxiety, substance abuse, emesis, inflammatory pain, spinal nociception, gastrointestinal function, and cardiovascular reflexes. Probably the most studied modulators of 5-HT3 receptors are the high affinity competitive ‘setron’ antagonists typified by ondansetron. However, there exists a broad range of compounds that modulate the 5-HT3 receptor, not through the orthosteric site but by binding to allosteric sites. Most notable are therapeutic compounds ascribed to certain targets but that allosterically modulate 5-HT3 receptors at clinically relevant concentrations.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1124/jpet.109.164863
发表时间：
2010-06-01
影响因子：
3.5
作者：
Feinberg-Zadek, Paula L.;Davies, Paul A.
通讯作者：
Davies, Paul A.
DOI：
10.1016/j.molbraines.2005.09.011
发表时间：
2005-12-14
期刊：
MOLECULAR BRAIN RESEARCH
影响因子：
--
作者：
Hayrapetyan, V;Jenschke, M;Machu, TK
通讯作者：
Machu, TK
影响因子：
5.7
作者：
Koshizaki, M;Kawamata, M;Collins, JG
通讯作者：
Collins, JG
影响因子：
2.6
作者：
Meineke, Cornelia;Tzvetkov, Mladen Vassilev;Brockmoeller, Juergen
通讯作者：
Brockmoeller, Juergen
影响因子：
7.3
作者：
FAN, P
通讯作者：
FAN, P