Receptor affinities of aporphine enantiomers in rat brain tissue.
Receptor affinities of aporphine enantiomers in rat brain tissue.
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大鼠脑组织中阿朴啡对映体的受体亲和力。
DOI：
10.1016/0014-2999(94)90388-3
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发表时间：
1994
影响因子：
5
通讯作者：
Neumeyer,JL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Baldessarini,RJ;Kula,NS;Zong,R;Neumeyer,JL
在大鼠脑组织中 40 多个代表性位点（包括胺、嘌呤、氨基酸和肽受体、转运蛋白、离子通道和效应元件）筛选阿扑吗啡、N-正丙基去甲吗啡和 11-羟基-N-正丙基去甲吗啡的 R(−) 和 S(+) 对映体的亲和力；只有多巴胺受体和α-肾上腺素受体表现出明显的亲和力，并进行了进一步量化。阿朴啡对多巴胺受体表现出 R(−) > S(+) 异构体选择性以及 D2 > D1 选择性。虽然 R(-) 异构体优先选择 α2-肾上腺素受体，但 S(+)-阿朴啡具有 α1-选择性，对 α1-肾上腺素受体和多巴胺 D2 受体具有相似的亲和力。 S(+)-阿朴啡与 α1-肾上腺素受体以及多巴胺 D2 受体的相互作用可能导致其异常的行为特性。
R(−) andS(+) enantiomers of apomorphine,N-n-propylnorapomorphine and 11-hydroxy-N-n-propylnorapomorphine screened for affinity at over 40 representative sites in rat brain tissue that included amine, purine, amino acid and peptide receptors, transporters, ion channels, and effector components; only dopamine receptors and α-adrenoceptors showed appreciable affinity that was quantified further. The aporphines showedR(−) >S(+)isomeric selectivity as well as D2> D1selectivity at dopamine receptors. WhileR(−) isomers preferred α2-adrenoceptors,S(+)-aporphines were α1-selective, with similar affinity at α1-adrenoceptors and dopamine D2receptors. Interactions ofS(+)-aporphines at α1-adrenoceptors as well as dopamine D2receptors may contribute to their unusual behavioral properties.
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